La prometazina è un antistaminico di prima generazione usato per trattare allergie, nausea e cinetosi. In ambiente ospedaliero, la prometazina viene spesso utilizzata per trattare l'anafilassi e fornire una leggera sedazione prima o dopo l'intervento chirurgico. Il farmaco può essere assunto per via orale sotto forma di compressa o sciroppo, iniettato in un muscolo o somministrato come supposta rettale. Gli effetti collaterali comuni includono sonnolenza, visione offuscata e secchezza delle fauci.
La prometazina è disponibile solo su prescrizione medica, sebbene possa essere trovata come ingrediente in alcuni sciroppi per la tosse da banco e rimedi contro la cinetosi. La prometazina è venduta come un generico e con un'ampia varietà di marchi, tra cui Phenadoz, Phenergan e Promethegan.
La prometazina non deve mai essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 2 anni. Ciò potrebbe causare un rallentamento anomalo della respirazione e, in alcuni casi, la morte.
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Utilizza
La prometazina è classificata come antagonista del recettore H1, il che significa che blocca l'azione dell'istamina. L'istamina è un composto infiammatorio coinvolto in molti processi immunitari. Se rilasciata in eccesso, l'istamina può causare gonfiore, prurito, starnuti e altri sintomi di allergia. Legandosi ai recettori H1 sui tessuti, la prometazina previene l'attaccamento dell'istamina e, con essa, lo sviluppo dei sintomi.
La prometazina blocca altri composti, in particolare il neurotrasmettitore acetilcolina, in questo modo può rallentare la motilità nel tratto gastrointestinale. Può anche penetrare la barriera emato-encefalica e agire direttamente sul sistema nervoso centrale, riducendo la nausea e fornendo lievi effetti sedativi.
Le indicazioni per l'uso della prometazina includono:
- Allergia stagionale ("febbre da fieno")
- Congiuntivite ("occhio rosa")
- Lieve sedazione negli adulti e nei bambini
- Sedazione preoperatoria
- Nausea e vomito post-operatori (associati ad anestesia o intervento chirurgico)
- Dolore post-operatorio (usato in aggiunta a un analgesico come il Demerol)
- Chinetosi
- Tosse (quando co-formulato con codeina o destrometorfano)
- Anafilassi (usata in aggiunta con adrenalina e altri farmaci per contrastare la reazione iperallergica potenzialmente pericolosa per la vita)
La prometazina appartiene a una famiglia di farmaci chiamati fenotiazine che comprende anche la torazina (clorpromazina) e la stelazina (trifluoperazina). Ma, a differenza di questi farmaci, la prometazina non viene utilizzata come antipsicotico.
Usi off-label
La prometazina è talvolta usata off-label per trattare la nausea mattutina e l'iperemesi gravidica (una complicanza della gravidanza caratterizzata da grave nausea, vomito, perdita di peso e disidratazione). Secondo l'American College of Obstetrics, la prometazina può essere utilizzata per questi scopi durante la gravidanza quando i trattamenti conservativi non riescono a fornire sollievo.
La prometazina è talvolta usata per trattare la grave agitazione e irrequietezza nelle persone con condizioni psichiatriche, sebbene non ci siano linee guida che dirigano l'uso appropriato del farmaco in tali circostanze.
La prometazina è talvolta utilizzata anche off-label per il trattamento dell'emicrania. Tuttavia, questa pratica è in gran parte caduta in disgrazia, data l'introduzione di nuovi farmaci che non solo sono più efficaci ma hanno meno effetti collaterali.
Prima di prendere
L'uso appropriato della prometazina può variare in base all'uso previsto.
Quando vengono utilizzati per il trattamento dell'allergia stagionale o della congiuntivite allergica, gli antistaminici di seconda generazione come Allegra (fexofenadina) e Claritin (loratadina) sono preferiti rispetto alla prometazina, poiché sono disponibili da banco e causano meno sonnolenza. essere considerato se questi antistaminici di seconda generazione non riescono a fornire sollievo.
Lo stesso si applicherebbe all'uso della prometazina nel trattamento della nausea mattutina o della cinetosi. A causa del suo effetto sedativo, la prometazina deve essere utilizzata solo se altre terapie conservative non sono in grado di alleviare i sintomi della nausea.
L'uso della prometazina in ambiente ospedaliero è diretto da un medico.
Precauzioni e controindicazioni
Ci sono situazioni in cui l'uso della prometazina è controindicato. Ciò includerebbe l'evitamento del farmaco nelle persone con una sensibilità nota alla prometazina o ad altre fenotiazine.
Nel 2004, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha emesso due avvisi di scatola nera separati che informano i consumatori e gli operatori sanitari sui rischi potenzialmente pericolosi per la vita dell'uso di prometazina.
Avvisi Black Box
La prometazina in qualsiasi forma (orale, iniezione, supposta) non deve mai essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 2 anni a causa del rischio di rallentamento della respirazione (depressione respiratoria). Sono stati segnalati decessi.
La prometazina non deve mai essere iniettata per via sottocutanea (nella pelle), poiché ciò può causare la morte dei tessuti e la cancrena. Tali iniezioni hanno portato ad amputazioni degli arti e innesti cutanei.
Anche le iniezioni endovenose (in una vena) possono irritare e / o danneggiare i tessuti vascolari. Sebbene le iniezioni endovenose non siano controindicate, la FDA consiglia che le iniezioni intramuscolari (nel muscolo profondo) rimangono la via preferita.
Allo stesso modo, la FDA ha emesso un avviso di scatola nera che sconsiglia l'uso di sciroppi per la tosse contenenti prometazina e codeina nei bambini più piccoli. Questo sciroppo co-formulato è anche associato ad un aumentato rischio di depressione respiratoria ed è controindicato per l'uso nei bambini sotto i 6 anni.
Dosaggio
La prometazina è disponibile in diverse formulazioni. Le compresse e gli sciroppi orali funzionano in modo relativamente veloce e forniscono sollievo dai sintomi entro 20 minuti. Le supposte rettali sono tipicamente prescritte quando le formulazioni orali non possono essere utilizzate.
Le iniezioni di prometazina di solito funzionano entro 5 minuti e durano quattro volte di più rispetto a compresse, sciroppi o supposte.
La prometazina è disponibile nelle seguenti formulazioni:
- Compressa: 12,5 milligrammi (mg), 25 mg e 50 mg
- Sciroppo: 6,25 milligrammi per 5 millilitri (6,25 mg / 5 ml)
- Supposta: 12,5 mg, 25 mg e 50 mg
- Soluzione iniettabile: 25 mg per decilitro (mg / dL), 50 mg / dL
Le raccomandazioni sul dosaggio variano in base all'età dell'utente e alla condizione da trattare.
Iniezione: 25 mg, ripetuta in due ore se necessario
Iniezione: come gli adulti
Iniezione: da 12,5 mg a 25 mg da assumere ogni 4-6 ore
Iniezione: da 25 a 50 mg somministrati prima della procedura
Iniezione: da 25 a 50 mg
Modifiche
Quando viene utilizzata per trattare le allergie stagionali, la prometazina deve essere ridotta alla dose più bassa possibile una volta che i sintomi immediati siano stati alleviati. Un uso prolungato o frequente può causare l'oscuramento della pelle (iperpigmentazione) e aumentare il rischio di allergia ai farmaci anche più di una grande dose singola.
Come prendere e conservare
È importante assumere prometazina come prescritto per ottenere l'effetto desiderato. Se non sei sicuro di come prendere prometazina, chiedi al tuo medico o al farmacista. Tra le linee guida generali per l'uso:
- Le compresse di prometazina sono tipicamente rotonde e bianche; alcuni vengono conteggiati e altri no. Le pillole possono essere assunte con o senza cibo
- Lo sciroppo di prometazina è fatto con aromi di bacche artificiali.Ogni dose deve essere misurata attentamente con un cucchiaio da 5 ml. Evita di usare un cucchiaio o un cucchiaio da cucina, poiché potrebbe causare un sovradosaggio.
- Le supposte di prometazina sono a forma di siluro e realizzate con una combinazione di cera bianca e burro di cacao che si scioglie a temperatura corporea. Inserire delicatamente la supposta nell'ano, prima l'estremità stretta, spingendola verso l'alto di 1 pollice negli adulti e da 0,5 a 1 pollice nei bambini.
- La soluzione iniettabile di prometazina è confezionata in flaconcini monouso da 1 ml. L'iniezione viene generalmente somministrata in un muscolo profondo (come i glutei) da un professionista della salute. Se usato per via endovenosa, è tipicamente usato con altri farmaci o fluidi per via endovenosa.
Le compresse di prometazina, lo sciroppo e la soluzione per iniezione devono essere conservati a temperatura ambiente tra 68 F e 77 F (20 C e 25 C). Tenere tutte le forme di questo farmaco lontano dalla luce solare diretta nei loro contenitori resistenti alla luce originali.
A differenza delle compresse o dello sciroppo, le supposte di prometazina devono essere refrigerate a temperature comprese tra 36 F e 46 F (2 C e 8 C).
Non utilizzare mai la prometazina oltre la data di scadenza.
Effetti collaterali
Come con qualsiasi farmaco, la prometazina può causare effetti collaterali, in particolare nelle prime fasi del trattamento. Gli effetti collaterali più lievi tendono a risolversi da soli quando il corpo si adatta al farmaco. Quelli gravi possono richiedere l'interruzione del trattamento.
Comune
Gli effetti collaterali della prometazina sono ampi e possono includere:
- Sonnolenza
- Disorientamento
- Visione offuscata o doppia
- Vertigini
- Fatica
- Nausea o vomito
- Congestione nasale
- Xerostomia (secchezza delle fauci)
- Tinnito (ronzio nelle orecchie)
- Fotosensibilità (maggiore sensibilità alla luce solare)
- Nervosismo ed eccitabilità
- Euforia
- Insonnia
- Tremori
- Palpitazioni
Acuto
La prometazina a volte può causare effetti collaterali che richiedono cure mediche immediate. Questi includono:
- Bradipnea (respiro lento)
- Bradicardia (battito cardiaco rallentato)
- Tachicardia (battito cardiaco accelerato)
- Angioedema (gonfiore dei tessuti sottocutanei)
- Cianosi (pelle bluastra, labbra, dita dei piedi o delle dita)
- Ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi)
- Orticaria o eruzione cutanea
- Allucinazioni
- Delirio
- Convulsioni
- Rigidità muscolare
- Discinesia tardiva (movimenti involontari, come l'improvvisa rotazione verso l'alto degli occhi, torsione della testa da un lato o protuberanza della lingua)
Sintomi come questi possono essere segni di una reazione al farmaco, tossicità epatica, depressione respiratoria o una condizione nota come sindrome neurolettica maligna. Nessuno di questi segni dovrebbe mai essere ignorato. Anche i sintomi non fatali come la discinesia tardiva possono diventare permanenti se il trattamento viene continuato.
Quando chiamare il 911
Chiama il 118 se ci sono segni di depressione respiratoria (respiro rallentato, mancanza di respiro e pelle bluastra), sindrome neurolettica maligna (febbre e rigidità muscolare) o anafilassi (orticaria, respiro sibilante, battito cardiaco accelerato o gonfiore del viso o della lingua). Se non trattate immediatamente, queste condizioni possono essere fatali.
Avvertimenti e interazioni
Ci sono una serie di circostanze in cui la prometazina deve essere evitata o usata con cautela. Sebbene non specificamente controindicato per l'uso, la prometazina può comportare rischi in alcune persone. Le seguenti sono tra le preoccupazioni da tenere d'occhio.
- Compromissione del conducente: la prometazina non deve essere utilizzata se si intende guidare o utilizzare macchinari pesanti. Il suo effetto sedativo può essere amplificato se il farmaco viene assunto con alcol o qualsiasi altro depressivo del sistema nervoso.
- Chemioterapia: la prometazina deve essere usata con cautela nelle persone in chemioterapia o qualsiasi farmaco che causa la soppressione del midollo osseo. Ciò può portare a un calo potenzialmente grave della conta dei globuli bianchi.
- Malattia del fegato: la prometazina deve essere usata con cautela nelle persone con insufficienza epatica. Poiché la prometazina viene metabolizzata dal fegato, qualsiasi danno può portare a tossicità epatica.
- Gravidanza: la prometazina è un farmaco di categoria C in gravidanza, il che significa che gli studi sugli animali hanno mostrato un potenziale rischio di difetti alla nascita, ma non sono ancora disponibili studi ben controllati sull'uomo. Pertanto, i benefici ei rischi del trattamento devono essere valutati prima della prometazina. viene utilizzato durante la gravidanza.
La prometazina può interferire con l'accuratezza dei test di gravidanza aumentando o diminuendo i livelli di gonadotropina corionica umana. Ciò può portare a risultati falsi negativi o falsi positivi.
Interazioni
La prometazina può interagire con alcuni farmaci, spesso amplificando la loro azione insieme ai loro effetti negativi. Questi includono farmaci anticolinergici che bloccano l'azione dell'acetilcolina e degli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), utilizzati per trattare i disturbi dell'umore e dell'ansia.
Informa il tuo medico se ti è stata prescritta la prometazina e prendi uno dei seguenti farmaci:
- Atropen (atropina)
- Atrovent (ipratropium)
- Azilect (rasagilina)
- Cogentin (benztropina mesilato)
- Cyclogyl (ciclopentolato)
- Detrol (tolterodine)
- Ditropan XL (ossibutinina)
- Emsam (selegilina)
- Enablex (darifenacina)
- Hyoscine (scopolamina)
- Levsinex (iosciamina)
- Marplan (isocarbossazide)
- Nardil (fenelzina)
- Parnate (tranilcipromina)
- Spiriva (tiotropium)
- Toviaz (fesoterodina)
- Urispas (flavossato)
- VESIcare (solifenacina)
In alcuni casi, può essere necessario un aggiustamento della dose o la sostituzione del farmaco. Per evitare interazioni, informa sempre il tuo medico di eventuali farmaci che stai assumendo, siano essi prescritti, da banco, nutrizionali, a base di erbe o ricreativi.
Non interrompere mai l'assunzione di farmaci cronici, in particolare gli IMAO, senza prima parlare con il medico. Ciò potrebbe causare sintomi di astinenza e altri eventi avversi.