Cosa sapere su Odefsey (Emtricitabina, Tenofovir AF, Rilpivirina)

Odefsey è un farmaco combinato a dose fissa singola utilizzato nel trattamento dell'HIV. Disponibile in compresse, può essere utilizzato negli adulti e in alcuni bambini. È composto da tre diversi agenti antiretrovirali:

• Emtricitabina, comunemente chiamata FTC, un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI)
• Rilpivirina, un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI)
• Tenofovir alafenamide (TAF), un altro NRTI

Odefsey viene utilizzato da solo e non richiede alcun farmaco aggiuntivo per ottenere e sostenere la soppressione virale.

Odefsey agisce inibendo diverse fasi del ciclo di replicazione dell'HIV. Sia FTC che TAF bloccano un enzima chiamatotrascrittasi inversache l'HIV usa per convertire il suo RNA virale in DNA per "dirottare" il meccanismo genetico della cellula. La rilpivirina funziona in modo simile ma invece di bloccare la formazione del DNA a doppia elica, si lega all'enzima stesso per bloccarne l'attività.

Odefsey è la seconda combinazione antiretrovirale ad utilizzare TAF, una forma "migliorata" di tenofovir disoproxil fumarato (TDF) presente nei farmaci Truvada (FTC + TDF) e Atripla (efavirenz + FTC + TDF). In quanto tale, può essere considerato un miglioramento del Complera basato su TDF (FTC + rilpivirina + TDF).

Il TAF è considerato superiore al TDF in quanto richiede una dose molto più piccola per ottenere gli stessi effetti. In quanto profarmaco, ovvero un composto inattivo che viene metabolizzato nel corpo per produrre un farmaco, il TAF causa un minore accumulo di farmaco nel flusso sanguigno, riducendo il rischio di tossicità renale osservata con TDF.

Utilizza

Odefsey è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel marzo 2016 per l'uso in adulti e bambini con un peso di almeno 35 chilogrammi (77 libbre). È indicato per l'uso in persone appena trattate che hanno una carica virale di 100.000 o meno.

Odefsey può essere utilizzato anche per sostituire una terapia corrente (come Complera) se la persona ha avuto una carica virale non rilevabile o da almeno sei mesi, non ha una storia di fallimento del trattamento e non ha resistenza a nessuno degli antiretrovirali usati in Odefsey.

Non ci sono usi off-label per Odefsey e nessuna forma generica del farmaco.

Prima di prendere

Quando viene diagnosticato l'HIV, il medico ordinerà un test di resistenza genetica per determinare se si dispone di varianti resistenti ai farmaci nel "pool virale". Sulla base dei risultati del test, noto anche come genotipizzazione, il medico può determinare a quali antiretrovirali sei sensibile e quali no.

Poiché la resistenza ai farmaci può essere trasmessa, cioè passata da una persona all'altra, i test di resistenza genetica sono considerati imperativi per selezionare i farmaci con la massima sensibilità e durata complessiva.

Se stai passando a Odefsey, il tuo medico può anche ordinare un test fenotipico in cui il tuo virus viene esposto individualmente a farmaci antiretrovirali per determinare a quali sei più sensibile.

Precauzioni e controindicazioni

Odefsey può causare l'esacerbazione dei sintomi correlati al fegato nelle persone che sono state infettate dall'epatite B. Per questo motivo, verrà eseguito un test dell'epatite B per verificare se si ha la malattia, insieme a test di funzionalità epatica per valutare lo stato del tuo fegato.

Odefsey è controindicato per l'uso in persone che assumono farmaci che possono ridurre la concentrazione di rilpivirina nel sangue (vedere "Avvertenze e controindicazioni" di seguito). Inoltre, non viene mai utilizzato in persone che hanno avuto una grave reazione di ipersensibilità a FTC, rilpivirina o tenofovir in nessuna delle due forme.

Rilpivirina può anche prolungare il cosiddetto intervallo QT su un elettrocardiogramma e potenzialmente portare a un disturbo del ritmo cardiaco chiamato torsione di punta. Il medico dovrà determinare se sta assumendo farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT e, in tal caso, decidere se Odefsey è un'opzione ragionevole per lei.

Prima di iniziare Odefsey, informa il tuo medico di eventuali farmaci che prendi, siano essi prescritti, da banco, a base di erbe, nutrizionali o ricreativi.

Poiché i vari agenti antiretrovirali contenuti in Odefsey vengono escreti attraverso i reni o il fegato, Odefsey deve essere usato con cautela nelle persone con disfunzione renale o epatica preesistente poiché può portare a tossicità. Se utilizzato in queste circostanze, è essenziale il monitoraggio di routine della funzionalità renale e / o epatica.

Altri antiretrovirali di associazione a dose fissa

Oltre a Odefsey, ci sono altri 12 farmaci combinati che possono essere assunti da soli con una pillola al giorno:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

Nel gennaio 2021, la FDA ha approvato il primouna volta al mesecombinazione antiretrovirale chiamata Cabenuva, composta da cabotegravir e rilpivirina somministrati singolarmente per iniezione.

Dosaggio

Odefsey è disponibile come compressa rivestita con film grigia, oblunga, composta da 200 milligrammi (mg) di FTC, 25 mg di rilpivirina e 25 mg di TAF. È impresso con "GSI" su un lato e "255" sull'altro.

Odefsey va assunto per via orale una volta al giorno con il cibo.

Poiché Odefsey è un farmaco a dose fissa, la dose non può essere modificata.

Come prendere e conservare

Odefsey deve essere assunto con cibi solidi affinché rilpivirina venga assorbita correttamente. Le bevande proteiche o le bevande nutrizionali non vanno bene. Se non assunto con il cibo come prescritto, l'assorbimento di rilpivirina può essere ridotto fino al 40%.

Non dividere, frantumare o masticare la compressa, che può anche influire sull'assorbimento.

Se dimentica una dose di Odefsey, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino l'ora della dose successiva, salti la dose originale e continui normalmente. Non raddoppiare le dosi.

Odefsey può essere conservato in sicurezza a temperatura ambiente, idealmente nel suo contenitore originale resistente alla luce in un armadio o cassetto fresco e asciutto. Controlla sempre la data di scadenza, scartando eventuali farmaci scaduti.

Effetti collaterali

Odefsey può causare effetti collaterali in alcune persone. La maggior parte è generalmente transitoria e si risolverà nel corso di giorni o settimane man mano che il corpo si adatta al trattamento. Molte persone non hanno alcun effetto collaterale.

Comune

Gli effetti collaterali più comuni riscontrati in ben il 2% degli utenti includono:

• Mal di testa
• Nausea
• Flatulenza
• Diarrea
• Insonnia
• Sogni insoliti

Acuto

In rari casi, Odefsey può causare gravi effetti collaterali. Questi spesso coinvolgono persone con condizioni preesistenti (o assumono farmaci controindicati) che non sono stati adeguatamente selezionati.

Alcune delle complicazioni più gravi associate a Odefsey includono:

• Esacerbazioni acute dell'epatite B: i sintomi includono affaticamento, nausea, ittero (ingiallimento degli occhi), dolore addominale, perdita di appetito e urine scure.
• Tossicità epatica: i sintomi sono simili all'epatite B acuta ma possono anche comportare eruzione cutanea e febbre.
• Insufficienza renale nuova o in peggioramento: i sintomi possono includere diminuzione della produzione di urina, affaticamento, mancanza di respiro, nausea e gonfiore dei tessuti dovuto alla ritenzione di liquidi.
• Acidosi lattica: l'accumulo anormale di acido lattico nel sangue può diventare grave e persino pericoloso per la vita se non trattato.
• Gravi reazioni cutanee: nelle utilizzatrici sono stati riportati rari casi di reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), che si manifestano con grave eruzione cutanea, vesciche, febbre, gonfiore del viso ed epatite.
• Grave depressione: episodi depressivi maggiori, inclusi pensieri suicidi, sono stati segnalati in alcune utilizzatrici di rilpivirina. Questo è visto principalmente nelle persone sotto i 18 anni.
• Torsione di punta (TDP): generalmente osservata nelle persone che assumono farmaci per l'allungamento del QT, i sintomi del TDP includono palpitazioni cardiache, vertigini, nausea, sudorazione fredda, dolore toracico, mancanza di respiro e polso rapido.

Avvertenza e interazioni

Odefsey trasporta un avviso di scatola nera che avvisa i consumatori e gli operatori sanitari sul rischio di esacerbazioni acute nelle persone con co-infezione da epatite. Un avviso di scatola nera è il consiglio più rigoroso emesso dalla FDA per prevenire complicazioni evitabili legate ai farmaci.

Odefsey può essere continuato nelle donne che rimangono incinte con una carica virale non rilevabile.Tuttavia, poiché l'assorbimento di rilpivirina può essere ridotto durante la gravidanza, le donne che non hanno una completa soppressione virale potrebbero dover passare a una combinazione di farmaci più attiva.

L'allattamento al seno non è raccomandato a nessuna madre con HIV, indipendentemente dal trattamento, per evitare meglio il rischio di trasmissione da madre a figlio.

Interazioni farmacologiche

Odefsey può interagire con alcuni farmaci, alcuni dei quali possono influenzare le concentrazioni del farmaco e altri dei quali possono innescare sintomi avversi, come torsioni di punta.

Informi il medico se assume uno dei seguenti farmaci sotto forma di marca o generica:

• Farmaci antiaritmici: Quinidex (chinidina), Norpace (disopiramide), Pronestyl (procainamide)
• Antibiotici: Robimycin (eritromicina), Zagam (sparfloxacina)
• Anticonvulsivanti: Dilantin (fenitoina), Luminal (fenobarbital), Tegretol (carbamazepina), Trileptal (oxcarbazepina)
• Antipsicotici: Haldol (aloperidolo), Mellaril (tioridazina)
• Farmaci anti-tubercolosi: micobutina (rifabutina), Priftin (rifapentina), rifadina (rifampicina), rifamato (rifampicina + isoniazide)
• Inibitori della pompa protonica (PPI): Kapidex (dexlanprazolo), Losec (ompreprazolo), Nexium (esomeprazolo), Prevacid (lansoprazolo), Protonix (pantoprazolo) o qualsiasi altro PPI
• Farmaci steroidei: Decadron (desametasone)
• Erba di San Giovanni

In alcuni casi, un'interazione può richiedere una riduzione della dose, la sostituzione del farmaco o la separazione delle dosi di diverse ore. In altri, potrebbe non essere necessario alcun cambiamento.