Cardene (nicardipina) è un bloccante dei canali del calcio che viene utilizzato più spesso per trattare l'ipertensione, l'angina stabile e l'angina di Prinzmetal causata dallo spasmo delle arterie coronarie. La nicardipina è un membro della famiglia dei bloccanti dei canali del calcio diidropiradina, il che significa che i suoi effetti principali sono concentrati sui vasi sanguigni piuttosto che sul cuore stesso. È disponibile in forma di capsule e in forma endovenosa.
PeopleImages / E + / Getty ImagesA causa della sua efficacia nella dilatazione dei vasi sanguigni, la nicardipina è particolarmente utile nel trattamento dell'ipertensione e dell'angina.
Utilizza
La nicardipina è un membro di una vasta classe di farmaci noti come bloccanti dei canali del calcio. I bloccanti dei canali del calcio agiscono rallentando il movimento degli ioni calcio in alcuni tipi di cellule, in particolare le cellule muscolari lisce che rivestono i vasi sanguigni e le cellule muscolari cardiache.
Come funziona la nicardipina
Come classe, i bloccanti dei canali del calcio tendono ad avere tre diversi effetti sul sistema cardiovascolare. Tuttavia, la forza di ciascuno di questi tre effetti differisce tra i vari farmaci di questa classe. Questi tre tipi di effetti sono:
- Ridurre l'afflusso di calcio nelle cellule muscolari lisce nelle pareti dei vasi sanguigni, che provoca il rilassamento dei vasi sanguigni. Questo rilassamento vascolare provoca la dilatazione dei vasi sanguigni arteriosi, che ha l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.
- Rallentando l'afflusso di calcio nelle cellule del muscolo cardiaco, i bloccanti dei canali del calcio tendono a ridurre la forza di contrazione cardiaca, riducendo così il lavoro cardiaco e il vigore del battito cardiaco.
- Il blocco dei canali del calcio tende a rallentare la funzione del nodo del seno del cuore e la velocità con cui l'impulso elettrico del cuore transita per il nodo AV. Queste azioni sul sistema elettrico del cuore possono rallentare la frequenza cardiaca e consentire ad alcuni bloccanti dei canali del calcio (in particolare il verapamil) di essere efficaci nel trattamento di diversi tipi di aritmie cardiache.
I bloccanti dei canali del calcio sono divisi in due sottogruppi: il gruppo diidropiridinico e il gruppo non diidropiridinico. La nicardipina appartiene alla prima.
I calcio-bloccanti diidropiradinici come la nicardipina sono stati specificamente progettati per enfatizzare le loro proprietà di dilatazione dei vasi sanguigni (quindi sarebbero utili nel trattamento dell'ipertensione) e per ridurre al minimo il loro effetto diretto sul muscolo cardiaco e sul sistema elettrico del cuore.
Di conseguenza, la nicardipina (e le altre diidropiradine, comprese nifedipina, felodipina e amlodipina), possono essere utilizzate in modo efficace e sicuro in molte persone la cui insufficienza cardiaca o bradicardia (battito cardiaco lento) potrebbero precludere l'uso dei calcio-bloccanti non diidropiradinici ( verapamil e diltiazem).
Usi clinici
Gli usi clinici comuni della nicardipina sono:
Trattamento dell'angina stabile. La nicardipina migliora l'angina dilatando le arterie coronarie, comprese le piccole arterie collaterali, e quindi aumenta il flusso sanguigno al muscolo cardiaco. Inoltre, a differenza dei beta-bloccanti o dei calcio-antagonisti non diidropiridinici, la nicardipina ha solo un effetto minimo nel ridurre la forza di contrazione del muscolo cardiaco. Ciò significa che generalmente può essere utilizzato in modo più sicuro di questi altri farmaci nelle persone con cardiomiopatia e muscoli cardiaci indeboliti.
Trattamento dell'angina dovuta a spasmo coronarico (angina di Prinzmetal). L'angina di Prinzmetal, tipicamente osservata in donne relativamente giovani e sane, è causata da spasmi nelle arterie coronarie.I bloccanti dei canali del calcio, che dilatano i vasi sanguigni, sono generalmente considerati il farmaco di scelta nel trattamento di questo tipo di angina vasospastica.
Trattamento dell'ipertensione cronica. Tutti i calcioantagonisti possono essere usati per trattare l'ipertensione, poiché tendono tutti ad aumentare la dilatazione dei vasi sanguigni e ad abbassare la pressione sanguigna. In generale, i calcio-bloccanti diidropiridinici come la nicardipina sono preferiti rispetto ai farmaci non dihdropiridinici come il verapamil, perché non riducono in gran parte la contrazione del muscolo cardiaco.
Inoltre, la nicardipina è uno dei farmaci preferiti per il trattamento dell'ipertensione nelle persone con asma, perché può aiutare a ridurre la contrazione della muscolatura liscia delle vie aeree e può migliorare la funzione polmonare nelle persone con asma.
Trattamento delle emergenze ipertensive. Un'infusione endovenosa continua di nicardipina è utile per ridurre rapidamente la pressione sanguigna nelle persone con urgenza ipertensiva o emergenze ipertensive. Questo farmaco può essere utilizzato anche per via endovenosa dopo l'intervento chirurgico, come misura temporanea nelle persone in terapia ipertensiva orale cronica che non sono in grado di assumere i farmaci orali.
Prima di prendere
Prima che ti venga prescritta la nicardipina, il medico eseguirà una valutazione completa per assicurarsi che questo sia il farmaco giusto per trattare la tua condizione. L'angina e l'ipertensione possono essere trattate ciascuna con diversi tipi di farmaci, in diverse categorie, quindi di solito ci saranno diverse opzioni terapeutiche da considerare.
Ad esempio, l'angina stabile viene spesso trattata con beta-bloccanti e nitroglicerina. Un bloccante dei canali del calcio come la nicardipina può essere preso in considerazione solo dopo che tale trattamento farmacologico anti-anginoso iniziale non ha funzionato come desiderato, o se c'è un motivo particolare per evitare l'uso di un beta-bloccante. La nicardipina potrebbe non essere sempre la prima scelta.
Precauzioni e controindicazioni
Mancano studi clinici sull'uso della nicardipina nelle donne in gravidanza. Per questo motivo questo farmaco deve essere usato solo durante la gravidanza solo se si ritiene che il potenziale beneficio sia sufficientemente convincente da superare il potenziale rischio.
Sebbene la nicardipina abbia meno effetto nel ridurre la forza della contrazione del muscolo cardiaco rispetto ad altri bloccanti dei canali del calcio, dovrebbe comunque essere usata con cautela nelle persone con insufficienza cardiaca congestizia.
La nicardipina non deve essere utilizzata in persone note per essere allergiche a questo farmaco. Dovrebbe anche essere evitato nelle persone con grave stenosi aortica.
Altri calcio-antagonisti
Le altre diidropiridine usate per trattare l'ipertensione includono Procardia (nifedipina), Plendil (felodipina) e Norvasc (amlodipina).
Il calcio-antagonista Calan (verapamil) è usato per l'angina e le aritmie cardiache. Il cardizem (diltiazem) colpisce sia il muscolo cardiaco che i vasi sanguigni e tende ad essere meglio tollerato rispetto agli altri bloccanti dei canali del calcio.
Dosaggio
La nicardipina è disponibile in una capsula a rilascio immediato (Cardene e in forme generiche), in dosi da 20 e 30 milligrammi (mg). È anche disponibile in capsule generiche a rilascio prolungato in dosi da 20 mg, 45 mg e 60 mg.
Il produttore delle capsule Cardene SR ha rimosso questo prodotto dal mercato nel 2017. Successivamente, la FDA ha rilasciato una determinazione in cui si afferma che Cardene SR non è stato rimosso a causa di problemi di sicurezza o efficacia, quindi la sua rimozione sembra essere stata per motivi di mercato.
La nicardipina è disponibile anche in forma endovenosa, in dosi di 0,1 mg, 0,2 mg e 2,5 mg.
Tutti i dosaggi elencati di seguito sono conformi ai suggerimenti del produttore del farmaco. Controlla la tua prescrizione e parla con il tuo medico per assicurarti di prendere la dose giusta per te.
Trattamento dell'angina. La nicardipina viene iniziata con una dose di 20 mg tre volte al giorno della formulazione a rilascio immediato e aumentata fino a 40 mg tre volte al giorno se necessario.
Trattamento dell'ipertensione cronica. La nicardipina viene iniziata con una dose di 20 mg tre volte al giorno della formulazione a rilascio immediato e aumentata fino a 40 mg tre volte al giorno se necessario. Gli adulti possono anche essere trattati utilizzando la formulazione a rilascio prolungato a dosi da 30 a 60 mg due volte al giorno.
La nicardipina può essere utilizzata nei bambini con ipertensione, iniziando con 0,5 mg / kg tre volte al giorno della formulazione a rilascio immediato.
Trattamento delle emergenze ipertensive. Le infusioni endovenose di nicardipina sono tipicamente iniziate a una dose di 5 mg / ora e aumentate non più di una volta ogni 15 minuti fino a un massimo di 15 mg / ora secondo necessità per tenere sotto controllo la pressione sanguigna.
Come prendere e conservare
La nicardipina può essere assunta con o senza cibo, ma le persone che assumono questo farmaco dovrebbero evitare di prenderlo con succo di pompelmo. La nicardipina deve essere conservata a temperatura ambiente.
Le capsule a rilascio prolungato devono essere ingerite intere. Non dividerli, masticarli o schiacciarli.
Effetti collaterali
Comune
Gli effetti collaterali comuni con la nicardipina includono:
- risciacquo
- Edema alle gambe
- Bassa pressione sanguigna
- Palpitazioni
- Tachicardia (battito cardiaco accelerato)
- Mal di testa
- Vertigini
- Nausea
- Bruciore di stomaco
- Stipsi
Acuto
Le reazioni allergiche alla nicardipina sono rare e di solito si manifestano con un'eruzione cutanea, sebbene possa verificarsi anafilassi grave. I sintomi dell'anafilassi spesso compaiono all'improvviso e possono includere orticaria, prurito, difficoltà respiratorie, palpitazioni, nausea, vomito, mal di testa, confusione e vertigini. L'anafilassi è un'emergenza medica e deve essere trattata immediatamente con un'iniezione di adrenalina (come con un EpiPen) e chiamando il 911.
Avvertimenti e interazioni
Non dovresti prendere nicardipina se hai mai avuto una reazione allergica a questo farmaco.
Le persone con malattie cardiovascolari gravi e attive (in particolare, un attacco cardiaco acuto, pressione sanguigna estremamente bassa, insufficienza cardiaca, grave stenosi aortica o grave bradicardia), non devono assumere nicardipina.
Le persone con malattie renali o epatiche significative non dovrebbero assumere nicardipina.
La nicardipina non è raccomandata durante la gravidanza, ma la nicardipina per via endovenosa è stata utilizzata per ridurre la pressione sanguigna nelle donne con preeclampsia quando si ritiene che i potenziali benefici superino i rischi.
La nicardipina deve essere usata con cautela nelle persone con malattia da reflusso gastrointestinale, poiché può peggiorare questa condizione.
Interazioni farmacologiche
Numerosi farmaci possono interagire con la nicardipina, quindi è importante che informi il medico di eventuali farmaci e integratori che potresti assumere.
Diversi farmaci aumentano la velocità di metabolizzazione della nicardipina e ne riducono l'efficacia. Questi farmaci includono: carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoina e rifampicina.
Altri farmaci possono interferire con il metabolismo della nicardipina e causare un aumento dei livelli ematici. Questi includono claritromicina, itraconizone e ketoconazolo.
Inoltre, l'uso della nicardipina insieme alla ciclosporina si tradurrà in un aumento dei livelli ematici di ciclosporina.
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