Cosa sapere su ConZip (Tramadol)

ConZip (tramadol) è un farmaco analgesico oppioide sintetico usato per trattare il dolore da moderato a moderatamente grave negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni in su. ConZip e altre marche di tramadolo (ad esempio Ryzolt, Ultram) appartengono alla classe di farmaci noti come agonisti degli oppiacei, il che significa che si legano ai recettori degli oppioidi nel cervello per fornire sollievo dal dolore.

Tramadol può avere un posto utile nel tuo regime di trattamento, ma è fondamentale che tu sia completamente informato sul farmaco prima di usarlo a causa del rischio di effetti collaterali pericolosi e potenzialmente letali. La Drug Enforcement Administration degli Stati Uniti ha elencato Tramadol come sostanza controllata con programma IV nell'agosto 2014 a causa del rischio di dipendenza e sovradosaggio.

ConZip è disponibile in capsule a rilascio prolungato ed è disponibile anche come generico. Esistono anche compresse generiche e compresse a rilascio prolungato, oltre a una crema topica chiamata EnovaRX-Tramadol.

Utilizza

ConZip riduce la capacità del corpo di provare dolore. Funziona in modo simile alla morfina, ma ConZip è circa un decimo più potente.

ConZip è usato per condizioni di dolore da moderato a moderatamente grave, come dolore neuropatico (dolore ai nervi) o dolore da artrosi. Può anche essere prescritto per la lombalgia o l'artrite reumatoide.

Le compresse generiche di tramadolo a rilascio immediato possono essere utilizzate per il dolore acuto, mentre le capsule e le compresse a rilascio prolungato vengono solitamente utilizzate per trattare il dolore cronico quando è necessario un trattamento continuo.

La prescrizione topica EnovaRX-Tramadol può essere prescritta a persone con dolore muscoloscheletrico.

Tramadol ènonapprovato per alleviare il dolore al bisogno. Non è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS). Funziona in modo diverso rispetto ai FANS e ha diversi effetti collaterali.

Tramadol non è approvato per i bambini sotto i 12 anni, poiché sono a maggior rischio di avere problemi respiratori indotti da farmaci e morte rispetto ai bambini più grandi e agli adulti.

Usi off-label

Tramadol è talvolta usato off-label come trattamento per l'eiaculazione precoce, ma il rischio di dipendenza significa che non è un'opzione di trattamento a lungo termine.

Prima di prendere

ConZip non è un trattamento di prima linea per il dolore poiché comporta rischi molto gravi di dipendenza, sovradosaggio e morte. Il farmaco viene prescritto come trattamento di seconda linea o alternativo dopo che altre opzioni farmacologiche, come gli analgesici non oppioidi, sono state inefficaci o inadeguate nella gestione del dolore.

Tutti gli oppioidi comportano il rischio di dipendenza, abuso e uso improprio, anche alle dosi raccomandate. Ma rispetto agli oppioidi a rilascio immediato, vi è un aumento del rischio di sovradosaggio e morte con farmaci oppioidi a rilascio prolungato come ConZip, a causa delle maggiori quantità di tramadolo che contengono.

Le capsule a rilascio lento vengono assorbite gradualmente, raggiungendo concentrazioni ematiche di picco inferiori rispetto alle compresse generiche a rilascio lento, quindi a volte ConZip o capsule generiche potrebbero essere preferite alle compresse.

Come con tutte le sostanze controllate dalla Tabella IV negli Stati Uniti, dopo che una prescrizione è stata scritta per la prima volta, è possibile ottenere un massimo di cinque ricariche in un periodo di sei mesi. Dopo aver raggiunto tale limite o raggiunto il limite di sei mesi (indipendentemente dal numero di ricariche), è necessaria una nuova prescrizione dal proprio medico.

Parla con il tuo medico di tutti i farmaci, integratori e vitamine che assumi attualmente. Mentre alcuni farmaci comportano rischi di interazione minori, altri ne controindicano l'uso o richiedono un'attenta considerazione.

Precauzioni e controindicazioni

ConZip può avere effetti collaterali gravi e pericolosi per la vita, inclusa la depressione respiratoria (respirazione alterata), quindi il medico eseguirà un'anamnesi medica e mentale completa e un esame fisico prima di prescriverglielo.

Assicurati di informare il tuo medico di eventuali condizioni respiratorie o storia personale o familiare di alcol o tossicodipendenza.

Tramadol non deve essere utilizzato se si verifica una delle seguenti condizioni:

• Allergia o ipersensibilità: non prenda tramadolo se ha una nota allergia o ipersensibilità al tramadolo o ad altri oppioidi.
• Fattori di rischio per la depressione respiratoria (adolescenti): Quelle di età compresa tra 12 e 18 anni che hanno fattori di rischio aggiuntivi, come compromissione respiratoria, non devono assumere tramadolo. Ciò include coloro che si stanno riprendendo da un intervento chirurgico e quelli con apnea ostruttiva del sonno, obesità, malattie polmonari gravi, malattie neuromuscolari o che assumono altri farmaci che possono causare effetti depressivi respiratori.
• Tonsillectomia o adenoidectomia prima dei 18 anni: Tramadol non è approvato per la gestione del dolore dopo la rimozione chirurgica delle tonsille e / o delle adenoidi in soggetti di età inferiore ai 18 anni.
• Gravidanza: l'uso durante la gravidanza può causare l'astinenza neonatale da oppioidi, che può diventare pericolosa per la vita del bambino se non viene riconosciuta e trattata.
• Allattamento: Tramadol non è raccomandato per le madri che allattano, poiché il farmaco può essere trasmesso attraverso il latte materno, causando possibilmente danni respiratori ai bambini.
• Depressione respiratoria preesistente: se si soffre di depressione respiratoria preesistente, l'uso di oppioidi aumenta il rischio di arresto respiratorio e morte.
• Ostruzione gastrointestinale: non prenda tramadolo se ha un'ostruzione gastrointestinale nota o sospetta o ileo paralitico (mancanza di movimento attraverso l'intestino).
• Convulsioni: esiste un aumento del rischio di convulsioni associate a questo farmaco. Se hai una precedente storia di convulsioni o una condizione che potrebbe predisporre a un attacco (come un grave trauma cranico in passato), parla con il tuo medico prima di prendere questo farmaco.
• Rischio di suicidio: Tramadol non deve essere usato in pazienti che hanno tendenze suicide o hanno una storia di pensieri suicidari.

Esistono ulteriori circostanze mediche che possono rendere rischioso l'assunzione di ConZip o vietarne l'uso, tra cui:

• Storia personale o familiare di dipendenza o abuso di sostanze: aumentano i rischi di dipendenza, abuso e uso improprio per coloro che sono inclini alla dipendenza.
• Asma: quelli con asma bronchiale acuta o grave sono a rischio di distress respiratorio. Se soffre di asma, non prenda tramadolo in un ambiente non monitorato o senza attrezzatura per la rianimazione.
• Malattia polmonare cronica: i pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) o cuore polmonare (insufficienza cardiaca del lato destro) e quelli con una ridotta riserva respiratoria, ipossia (basso contenuto di ossigeno) o ipercapnia (eccesso di anidride carbonica) sono a maggior rischio di problemi respiratori, inclusa l'apnea (pause nella respirazione), anche quando ConZip viene assunto alle dosi raccomandate.

Altri agonisti oppioidi parziali

La forma attiva del tramadolo è l'O-demetiltramadolo (M1), che agisce parzialmente sui recettori oppioidi. Altri agonisti parziali degli oppioidi includono:

• Sublocade (buprenorfina)
• Butorfanolo
• Pentazocina

Gli agonisti oppioidi completi, come la morfina, la codeina (la codeina viene metabolizzata in morfina) e l'OxyContin (ossicodone), si legano più saldamente ai recettori degli oppioidi per effetti più forti.

Dosaggio

A causa dei rischi di dipendenza da ConZip, è importante utilizzare il dosaggio efficace più basso per la più breve durata possibile, come raccomandato dal medico.

ConZip è disponibile in capsule da 100, 200 e 300 milligrammi (mg). Tramadol generico può anche essere prescritto come compressa da 50 mg a rilascio immediato o compressa da 100, 200 o 300 mg a rilascio prolungato.

La crema topica inizia come una polvere che viene miscelata in una base per l'applicazione; la miscelazione viene tipicamente eseguita da un medico o un farmacista.

La dose iniziale di tramadolo a rilascio prolungato è di 100 mg. Può essere aumentata con incrementi di 100 mg ogni cinque giorni fino a una dose massima giornaliera di 300 mg.

L'emivita del tramadolo nel sangue è in genere compresa tra cinque e nove ore e anche più lunga per le persone che hanno assunto dosi multiple. Questo è il tempo impiegato dall'organismo per inattivare metà di una dose. L'eliminazione completa richiede da cinque a sei volte più a lungo dell'emivita.

Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi l'ora della dose successiva, salti la dose dimenticata. Non prenda due dosi o rischi di sovradosaggio.

Chiama il 911 per overdose

Se prendi troppo tramadolo, cerca assistenza medica urgente. I sintomi di un sovradosaggio di tramadolo includono diminuzione delle dimensioni della pupilla, difficoltà respiratorie, problemi a rimanere svegli, incoscienza, coma, infarto o convulsioni.

Chiama i soccorsi, anche se non sei sicuro di doverlo fare. Le overdose di tramadolo possono essere trattate con Narcan se rilevate abbastanza presto.

Tutti i dosaggi elencati sono secondo il produttore del farmaco. Controlla la tua prescrizione e parla con il tuo medico per assicurarti di prendere la dose giusta per te.

Modifiche

La depressione respiratoria è più probabile nei pazienti anziani, fragili o debilitati perché potrebbero non eliminare il farmaco rapidamente come le persone più giovani e più sane. C'è anche il pericoloso rischio di interazioni farmacologiche per le persone anziane che assumono altri farmaci.

I rischi di sedazione e depressione respiratoria sono inoltre aumentati in chiunque abbia lesioni alla testa, tumori cerebrali o aumento della pressione intracranica.

Se si dispone di questi rischi, potrebbe essere necessario assumere dosi inferiori di ConZip e sarà necessario monitorarlo più attentamente quando lo si utilizza.

Sia i metabolizzatori lenti che quelli rapidi del tramadolo possono richiedere aggiustamenti del dosaggio o interrompere completamente l'assunzione del farmaco.

• Alcune persone, in base alla loro genetica, elaborano il tramadolo lentamente. Si stima che circa il 7% delle persone impieghi più tempo per scomporlo e sono descritti come "metabolizzatori lenti" del tramadolo. Di conseguenza, hanno più farmaco attivo nel flusso sanguigno per un periodo più lungo. I metabolizzatori poveri sono particolarmente a rischio se si assumono altri farmaci che riducono ulteriormente le azioni degli enzimi che scompongono il tramadolo.
• Fino al 10% delle persone sono "metabolizzatori ultra rapidi" intrinseci del farmaco, il che significa che convertono il tramadolo nel suo metabolita attivo più rapidamente e completamente. Questa rapida conversione si traduce in livelli ematici del farmaco più alti del previsto, che possono portare a depressione respiratoria pericolosa per la vita o fatale o segni di sovradosaggio.

Come prendere e conservare

Prendi i tuoi farmaci esattamente come indicato. Prendi ConZip con un bicchiere d'acqua a orari prestabiliti. Puoi prenderlo con o senza cibo.

Ingerire le pillole di tramadolo intere e non dividere, masticare, frantumare, sciogliere, sniffare o iniettare compresse a rilascio prolungato. Rompere la pillola può causare il rilascio di una quantità eccessiva di farmaco nel tuo sistema in una sola volta, il che potrebbe portare a overdose o morte.

Conservare il farmaco a temperatura ambiente tra i 68 ei 77 gradi F.Tenerlo separato da altri farmaci e fuori dalla portata dei bambini.

L'ingestione accidentale anche di una sola dose di ConZip può provocare un sovradosaggio fatale.

Effetti collaterali

Tramadol è generalmente ben tollerato se assunto correttamente. Gli effetti collaterali sono generalmente temporanei, ma esiste il rischio di effetti collaterali molto gravi che possono essere mortali. Informi il medico se ha effetti collaterali durante l'assunzione di tramadolo.

Comune

Gli effetti collaterali comuni possono includere:

• Nausea
• Stipsi
• Bocca asciutta
• Sonnolenza
• Vertigini
• Vomito
• Mal di testa

Acuto

Cerchi assistenza medica urgente se manifesti uno dei seguenti sintomi durante l'assunzione di ConZip:

• Respirazione rallentata
• Fiato corto
• Battito cardiaco accelerato
• Dolore al petto
• Gonfiore del viso, della lingua o della gola
• Reazioni cutanee
• Sonnolenza estrema
• Vertigini quando si cambia posizione
• Sensazione di svenimento
• Alta temperatura corporea
• Difficoltà a camminare
• Muscoli rigidi inspiegabili
• Cambiamenti mentali, come confusione o agitazione
• Convulsioni
• Angioedema (gonfiore di liquidi sotto la pelle)
• Pensieri o azioni suicidari

Non interrompa improvvisamente l'assunzione di questo medicinale senza aver prima consultato il medico. Potrebbe essere necessario ridurre gradualmente il farmaco con un attento monitoraggio per evitare il ritiro.

I sintomi di astinenza includono:

• Irrequietezza
• Dolore muscolare e osseo
• Insonnia
• Diarrea
• Vomito
• Vampate di freddo con pelle d'oca
• Movimenti delle gambe

Avvertimenti e interazioni

Un rapporto del governo del 2015 ha mostrato un forte aumento delle visite al pronto soccorso a causa dell'abuso di tramadolo tra il 2005 e il 2011. Anche alle dosi prescritte, il farmaco può creare dipendenza.

Se sospetti di diventare dipendente dal tramadolo o di assumere più di quanto prescritto per ottenere l'effetto desiderato, chiedi una guida professionale per svezzare il farmaco (oltre a alternative per alleviare il dolore).

Oltre ai rischi di dipendenza, ci sono altre gravi condizioni di salute che possono verificarsi durante l'assunzione di ConZip, tra cui:

• Sindrome serotoninergica: non prenda tramadolo se ha assunto IMAO, come Nardil (fenelzina), Parnate (tranilcipromina) o Zyvox (linezolid), negli ultimi 14 giorni. L'interazione può portare a complicazioni pericolose per la vita come la sindrome serotoninergica o la tossicità da oppioidi. La sindrome serotoninergica può essere pericolosa per la vita, quindi dovresti cercare cure mediche urgenti se lo sospetti. I sintomi includono rigidità muscolare, confusione e battito cardiaco accelerato.
• Tossicità da oppioidi: può portare a depressione respiratoria o coma.
• Convulsioni: l'assunzione di tramadolo può portare a convulsioni, specialmente a dosi superiori a quelle raccomandate e in pazienti con epilessia, una storia di convulsioni o un alto rischio di convulsioni (come a causa di trauma cranico, disturbi metabolici o sospensione di alcol o farmaci ). Il rischio di convulsioni aumenta anche se stai assumendo altri farmaci che riducono la soglia convulsiva oltre a ConZip.
• Insufficienza surrenalica: gli oppioidi inibiscono le ghiandole surrenali dalla produzione di una quantità sufficiente di determinati ormoni. I sintomi tendono ad andare e venire e includono dolore addominale, vertigini, estrema stanchezza e perdita di peso. Se ti viene diagnosticata un'insufficienza surrenalica, dovrai essere svezzato lentamente da ConZip.
• Grave ipotensione (bassa pressione sanguigna): l'ipotensione può iniziare con vertigini e debolezza. Se abbastanza grave, può causare danni al cuore o al cervello. Avrai bisogno di un attento monitoraggio se ciò si verifica e potrebbe essere necessario rimuovere tramadolo.

ConZip può anche compromettere le capacità mentali o fisiche e influire sulla capacità di guidare un'auto. Evita le attività pericolose finché non sai come il farmaco ti influenza.

Tramadol interagisce con molti altri farmaci, che possono portare a interazioni pericolose per la vita, inclusi problemi respiratori, sedazione e coma. Il medico valuterà i pro e i contro del regime terapeutico e potrebbe prendere in considerazione la possibilità di modificare le altre prescrizioni o di monitorarti attentamente se deve prendere tramadolo.

Antidepressivi e farmaci anti-ansia

I farmaci usati per trattare la depressione, l'ansia, i disturbi di panico o l'insonnia possono interagire con il tramadolo e aumentare il rischio di depressione respiratoria e / o sindrome serotoninergica. Questi farmaci includono:

• Benzodiazepine: di solito non è raccomandato assumere tramadolo con le benzodiazepine: Xanax (alprazolam), Klonopin (clonazepam), Valium (diazepam), Ativan (lorazepam), Halcion (triazolam). Questa combinazione aumenta il rischio di sedazione estrema, depressione respiratoria, coma e morte.
• Inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI): antidepressivi come Prozac (fluoxetina) e Paxil (paroxetina) bloccano il CYP2D6, un enzima che svolge un ruolo nella metabolizzazione del tramadolo. Questa interazione aumenta le concentrazioni ematiche di tramadolo mentre diminuisce anche l'odesmetiltramadolo (M1), riducendo gli effetti terapeutici del farmaco. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di tramadolo ed è necessario un attento monitoraggio.
• Inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (SNRI): gli antidepressivi che influenzano la serotonina e la norepinefrina, come Cymbalta (duloxetina) o Effexor (venlafaxina), aumentano il rischio di sindrome serotoninergica se assunti con tramadolo.
• Wellbutrin (bupropione): questo farmaco usato per la depressione o per smettere di fumare è un inibitore del CYP2D6. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di tramadolo e sarà necessario monitorare attentamente le reazioni avverse, tra cui distress respiratorio e sedazione, specialmente se si interrompe Wellbutrin.
• Altri antidepressivi: gli antidepressivi triciclici (TCA) e gli antidepressivi Remeron (mirtazapina) o Oleptro (trazodone) influenzano la serotonina e aumentano il rischio di sindrome da serotonina. È necessario un attento monitoraggio per i segni della sindrome serotoninergica.

Depressivi del sistema nervoso centrale (SNC)

La combinazione di tramadolo con depressivi del SNC aumenta il rischio di sedazione estrema, oltre a un pericoloso rallentamento del cuore e della frequenza respiratoria che può portare al coma e alla morte. I depressivi del SNC includono:

• Alcol
• Sedativi / ipnotici
• Ansiolitici
• Tranquillanti
• Rilassanti muscolari
• Anestetici generali
• Antipsicotici
• Altri oppioidi

L'agonista / antagonista misto e altri analgesici oppioidi agonisti parziali, come Sublocade (buprenorfina), butorfanolo, nalbufina e pentazocina possono ridurre l'effetto analgesico di ConZip e portare a sintomi da astinenza.

Farmaci cardiovascolari

Gli effetti degli anticoagulanti e dei farmaci usati per l'ipertensione e le malattie cardiache possono essere alterati se assunti con tramadolo. Questi farmaci cardiovascolari includono:

• Coumadin (warfarin): in rari casi, gli effetti di questo anticoagulante possono essere alterati, compreso il tempo di coagulazione. È necessario un monitoraggio e potrebbe essere necessario aggiustare i dosaggi di warfarin o tramadolo.
• Diuretici: gli oppioidi possono causare il rilascio di ormoni che riduce l'efficacia dei diuretici. È necessario monitorare la produzione di urina e la pressione sanguigna e potrebbe essere necessario aumentare la dose di diuretico.
• Farmaci per il cuore: la cardiochina (chinidina) usata per trattare le aritmie (battiti cardiaci irregolari) è anche un inibitore del CYP2D6. La tossicità da digitek (digossina) (usata per trattare l'insufficienza cardiaca e le aritmie) può verificarsi quando è associata a tramadolo. Potrebbe essere necessario aggiustare le dosi di digossina o tramadolo e sarà necessario essere monitorati attentamente per reazioni avverse pericolose o tossicità.

Farmaci per infezioni

I farmaci usati per trattare infezioni batteriche, fungine o virali possono interagire con tramadolo e potrebbe essere necessario essere attentamente monitorati durante l'assunzione di entrambi i farmaci.

• Antibiotici macrolidi: eritrocina (eritromicina) e altri antibiotici macrolidi bloccano il CYP3A4, un enzima che aiuta a metabolizzare tramadolo, aumentando i livelli ematici del farmaco. Dopo l'interruzione dell'eritrocina, la concentrazione di tramadolo diminuisce. Se stai assumendo entrambi i farmaci, dovrai essere monitorato attentamente per convulsioni, sindrome serotoninergica e segni di depressione respiratoria.
• Nizoral (ketoconazolo): questo farmaco antifungino inibisce anche il CYP3A4, aumentando i livelli ematici di tramadolo. È necessario un attento monitoraggio.
• Norvir (ritonavir): questo farmaco inibitore della proteasi (PI) usato per trattare l'HIV blocca anche il CYP3A4, che aumenta i livelli ematici di tramadolo. È necessario un attento monitoraggio.
• Rifadina (rifampicina): questo farmaco usato per la tubercolosi (TB) è anche un induttore del CYP3A4 che riduce le concentrazioni ematiche di tramadolo, rendendolo meno efficace. L'aggiunta di un induttore del CYP3A4 durante il trattamento con tramadolo può anche causare sintomi di astinenza a causa della riduzione della potenza.

Altri farmaci

Esistono molti altri tipi di farmaci che possono interagire con il tramadolo, come farmaci per l'allergia, farmaci antiepilettici e farmaci per l'emicrania. Alcuni includono:

• Anticolinergici: l'uso di tramadolo insieme a farmaci anticolinergici, inclusi antistaminici di prima generazione come Benadryl (difenidramina) e Ditropan (ossibutinina) per la vescica iperattiva, può aumentare il rischio di ritenzione urinaria e / o stitichezza grave. È necessario monitorare la ritenzione urinaria o la mancanza di motilità intestinale.
• Farmaci antiepilettici: Tegretol (carbamazepina) e Dilantin (fenitoina) sono induttori del CYP3A4 che riducono le concentrazioni ematiche di tramadolo, rendendo il tramadolo meno efficace. Tramadol può anche aumentare il rischio di convulsioni, rendendo potenzialmente questi farmaci meno efficaci. Se interrompi l'assunzione dei farmaci per le crisi, la concentrazione ematica di tramadolo aumenterà e aumenterà il rischio di pericolosi effetti collaterali.
• Altri farmaci serotoninergici: oltre agli antidepressivi, i farmaci che aumentano il rischio di sindrome serotoninergica includono triptani come Maxalt (rizatriptan) usato per l'emicrania, antagonisti del recettore 5-HT3 (bloccanti della serotonina) come Aloxi (palonosetron iniettabile) usati per prevenire la nausea e vomito durante la chemioterapia e Anafranil (clomipramina) usato per trattare il disturbo ossessivo-compulsivo.

Se assunto con sostanze ricreative o controllate, come alcol, narcotici, anestetici, tranquillanti e sedativi, il tramadolo può influenzare la respirazione, anche provocando l'interruzione della respirazione.