Otezla (apremilast) è un farmaco orale approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento della psoriasi e dell'artrite psoriasica. Usato solo per gli adulti, Otezla va assunto due volte al giorno con o senza cibo. Otezla agisce inibendo selettivamente alcuni composti infiammatori che contribuiscono alla ricomparsa dei sintomi della malattia psoriasica.
Thomas_EyeDesign / Getty ImagesOtezla può causare depressione e una significativa perdita di peso, che possono entrambi giustificare l'interruzione del trattamento. Sono in corso ricerche per stabilire se Otezla possa essere utilizzato per il trattamento di altre malattie infiammatorie.
Come funziona
Otezla è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4 (PDE4), un enzima utilizzato per produrre il fattore di necrosi tumorale (TNF), che promuove l'infiammazione dei tessuti. Bloccando l'enzima PDE4, Otezia riduce i livelli di TNF e diminuisce l'infiammazione associata al TNF che è coinvolta nella mediazione dei sintomi della psoriasi e dell'artrite psoriasica.
Otezla viene rapidamente assorbito nell'intestino e raggiunge la massima concentrazione nel sangue entro due o tre ore. Ha un'emivita del farmaco relativamente breve (da sei a otto ore), quindi deve essere assunto due volte al giorno per garantire una concentrazione costante del farmaco.
Il farmaco viene metabolizzato nel fegato ed escreto dall'organismo nelle urine e, in misura minore, nelle feci.
Utilizza
Otezla è approvato per gli adulti per il trattamento della psoriasi da moderata a grave quando i farmaci topici non hanno fornito sollievo. Viene anche usato negli adulti con artrite psoriasica attiva (una forma di artrite causata dagli effetti infiammatori della psoriasi).
Otezla non è approvato per i bambini e rimane non testato nei bambini sotto gli 8 anni.
Dosaggio
Otezla è disponibile in una compressa rivestita con film a forma di diamante in tre dosaggi: 10 milligrammi (mg), 20 mg e 30 mg.
Otezla richiede una dose di carico di cinque giorni durante la quale si aumenta lentamente la dose ogni giorno per raggiungere la concentrazione ottimale del farmaco. Questo processo riduce il rischio di effetti collaterali gastrointestinali. Successivamente, prenderesti una dose di mantenimento per sostenere la concentrazione.
La dose e lo schema posologico sono gli stessi sia per la psoriasi che per l'artrite psoriasica. Come consigliato dal produttore:
Puoi prendere Otezla con o senza cibo. Non schiacciare, dividere o masticare la pillola.
Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Tuttavia, se è vicino al momento della dose successiva, salti la dose e continua normalmente. Non raddoppiare mai la dose.
Considerazioni speciali
In caso di grave insufficienza renale (con ridotta clearance del farmaco dall'organismo mediata dai reni), il dosaggio dovrebbe essere ridotto per prevenire la tossicità del farmaco. In questo caso, la dose di carico sarebbe di 10 mg per i primi tre giorni e di 20 mg per i due giorni successivi; successivamente, prenderesti 30 mg una volta al giorno come dose di mantenimento.
Le persone con insufficienza renale da lieve a moderata non richiedono un aggiustamento della dose a meno che la clearance della creatinina (CrCl) non sia inferiore a 30 millilitri al minuto (mL / min).
Parla con il tuo medico di ciò che è giusto per te e non modificare mai il dosaggio prescritto senza la guida del tuo medico.
Effetti collaterali
Negli studi clinici, gli effetti collaterali associati a Otezla (i primi tre dei quali erano i più comuni) sono stati:
- Diarrea
- Mal di testa
- Nausea
- Mal di stomaco
- Gola infiammata
- Tosse
- Febbre
- Congestione nasale
La maggior parte degli eventi avversi si è verificata entro le prime due settimane di trattamento e si è risolta nel tempo con l'uso continuato del farmaco.
Gli effetti collaterali non comuni, come la depressione e la perdita di peso, possono essere molto più gravi. In alcuni casi, i sintomi possono essere abbastanza gravi da richiedere un cambiamento nel trattamento. Secondo una ricerca pre-mercato pubblicata dalla FDA:
- Nello 0,8% degli utenti sono stati segnalati depressione e pensieri suicidi. Di questi, lo 0,3% ha interrotto il trattamento a causa dell'effetto indesiderato. Di conseguenza, i pazienti con una storia di depressione, soprattutto se non adeguatamente trattati, dovrebbero prendere in considerazione un farmaco alternativo.
- La perdita di peso dal 10% al 15% è stata segnalata nel 10% degli utenti. Questa è tre volte l'incidenza osservata nelle persone che hanno fornito un placebo.
A causa del rischio di perdita di peso, il peso corporeo deve essere monitorato durante il trattamento e il trattamento deve essere interrotto se la perdita di peso diventa estrema.
Controindicazioni
L'unica controindicazione assoluta a Otezla è la nota ipersensibilità ad apremilast o ad uno qualsiasi degli ingredienti inattivi del farmaco. Detto questo, l'ipersensibilità al farmaco non è stata segnalata in nessuno degli studi pre-commercializzazione, ma è stata identificata, anche se raramente, nella ricerca post-commercializzazione.
Sebbene Otezla non sia controindicato per l'uso durante la gravidanza, è classificato come farmaco di categoria C in gravidanza. Ciò significa che studi sugli animali hanno dimostrato che Otezla può causare danni al feto, sebbene non ci siano studi ben controllati sugli esseri umani.
La maggior parte dei danni si è verificata a dosi da due a quattro volte maggiori di quella utilizzata negli esseri umani. L'aborto è stata la complicanza della gravidanza più comune. Non è noto se Otezla possa essere trasmesso attraverso il latte materno e quale danno, se del caso, potrebbe causare.
A causa del potenziale danno, Otezla deve essere usato durante la gravidanza solo se i benefici superano i rischi. Parla con il tuo reumatologo per ottenere tutti i fatti di cui hai bisogno per fare una scelta informata.
Interazioni
Otezla si basa su un enzima epatico, noto come citocromo P450 (CYP450), per il metabolismo. Molti altri farmaci vengono elaborati dallo stesso enzima. Se Otezla viene assunto con alcuni di questi farmaci, possono competere per questo enzima e la concentrazione di uno o di entrambi i farmaci potrebbe risentirne.
In alcuni casi, l'interazione può rallentare il metabolismo, portando all'accumulo del farmaco e ad effetti collaterali tossici. In altri, può accelerare il metabolismo, riducendo la concentrazione del farmaco e l'efficacia del trattamento.
Tra alcuni dei farmaci e degli integratori che possono interagire con Otezla:
- Tegretol (carbamazepina)
- Fenobarbital
- Dilantin (fenitoina)
- Rifampicina
- Erba di San Giovanni
Informa il tuo medico di tutti i farmaci e gli integratori che stai assumendo, sia farmaceutici che da banco, per evitare interazioni ed effetti collaterali imprevisti.
