Caratteristiche insolite ed effetti collaterali dell'amiodarone

L'amiodarone (Cordarone, Pacerone) è un farmaco antiaritmico efficace e comunemente prescritto, ma presenta alcune marcate differenze rispetto a molti altri farmaci. Se il medico prescrive questo medicinale per l'aritmia cardiaca, è necessario comprendere le idiosincrasie e i rischi ad esso associati.

Caratteristiche insolite

L'amiodarone ha diverse caratteristiche che lo rendono unico tra i farmaci antiaritmici, e anche tra i farmaci in generale.

Tempo di caricamento lungo

Se assunto per via orale, l'amiodarone impiega settimane per raggiungere la sua massima efficacia e per un motivo molto insolito. Mentre la maggior parte dei farmaci circola nel flusso sanguigno per un po 'fino a quando non vengono metabolizzati o escreti, l'amiodarone viene immagazzinato nei tessuti del corpo. Gli effetti antiaritmici completi del farmaco non vengono raggiunti fino a quando i tessuti non sono sufficientemente saturi di amiodarone. Quindi il farmaco deve essere "caricato" prima che diventi efficace in modo ottimale.

Un tipico regime di carico di amiodarone sarebbe quello di utilizzare grandi dosi orali per una settimana o due, quindi ridurre gradualmente il dosaggio nel corso del mese successivo. Non è insolito somministrare alle persone 800 mg o 1200 mg al giorno all'inizio e poi, alla fine, mantenerli con un minimo di 100 o 200 mg al giorno (per via orale).

L'amiodarone può anche essere somministrato per via endovenosa quando il trattamento dell'aritmia è urgente e il suo effetto è molto più rapido per questa via. Tuttavia, il passaggio dal dosaggio endovenoso a quello orale deve essere effettuato con attenzione, poiché per l'uso cronico il farmaco deve ancora essere caricato per un periodo di tempo prolungato.

Emivita lunga

L'amiodarone lascia il corpo molto, molto lentamente. Non viene escreto in misura apprezzabile dal fegato o dai reni. (L'amiodarone viene metabolizzato nel fegato in desetilamiodarone, che ha gli stessi effetti antiaritmici e tossici dell'amiodarone e che rimane anche nell'organismo per un tempo molto lungo.)

Per la maggior parte, l'amiodarone ei suoi metaboliti vengono rimossi dal corpo quando le cellule contenenti amiodarone vengono perse, come le cellule della pelle o le cellule del tratto gastrointestinale, che vengono eliminate a milioni ogni giorno. Questo è un processo lungo e lento.

Pertanto, anche se si determina che è necessario interrompere l'amiodarone (a causa di effetti collaterali, ad esempio), il farmaco rimane nell'organismo in quantità misurabili per un tempo molto lungo dopo l'assunzione dell'ultima dose.

L'emivita dell'amiodarone, a differenza della maggior parte degli altri farmaci, è misurata in settimane invece che in ore.

Meccanismi diversi

L'amiodarone agisce attraverso molti meccanismi diversi, a differenza della maggior parte dei farmaci. È un farmaco antiaritmico di Classe I e III e agisce anche come beta-bloccante e come calcio-bloccante (Classe II e IV). Dilata i vasi sanguigni e spesso agisce modificando l'effetto dell'ormone tiroideo. Tutti questi effetti contribuiscono alla sua capacità di trattare le aritmie e probabilmente spiegano l'efficacia unica dell'amiodarone.

Effetti collaterali

Poiché l'amiodarone è immagazzinato in molti tessuti diversi all'interno del corpo, può produrre effetti collaterali che interessano molti organi diversi. Alcuni di questi effetti collaterali possono richiedere mesi o anni per svilupparsi, quindi chiunque prenda questo farmaco deve essere sempre vigile per i nuovi effetti collaterali. Inoltre, gli effetti collaterali dell'amiodarone tendono ad essere molto insoliti per i farmaci antiaritmici o per qualsiasi farmaco.

Per questi motivi, quando l'amiodarone è entrato per la prima volta nell'uso clinico, ci sono voluti più di un decennio perché i medici riconoscessero che molti degli strani sintomi che stavano vedendo erano causati dall'amiodarone.

Ad oggi, i medici devono monitorare attentamente i pazienti che assumono l'amiodarone per tutto il tempo in cui sono sul farmaco per determinare se il farmaco sta producendo problemi.

Ecco alcuni degli effetti collaterali più distintivi che possono essere visti con l'amiodarone:

• Depositi sulle cornee: L'amiodarone provoca comunemente la formazione di depositi sulla cornea degli occhi, portando occasionalmente alla "visione dell'alone", dove guardare le luci intense di notte è come guardare la luna in una sera nebbiosa.
• Scolorimento della pelle: l'amiodarone può causare uno scolorimento grigio-blu deturpante (e possibilmente permanente) della pelle, generalmente nelle aree di esposizione al sole.
• Sensibilità al sole: l'amiodarone spesso sensibilizza la pelle ai raggi solari, tanto che anche un'esposizione banale può provocare scottature.
• Problemi alla tiroide: l'amiodarone può causare disturbi alla tiroide, sia ipotiroidismo (tiroide bassa) che ipertiroidismo (tiroide alta). Questi problemi alla tiroide sono abbastanza comuni con l'amiodarone e possono essere seri. Per questo motivo, i pazienti che assumono questo farmaco devono monitorare regolarmente la loro funzione tiroidea.
• Tossicità epatica: poiché l'amiodarone può causare tossicità epatica, gli enzimi epatici devono essere monitorati periodicamente.
• Stomaco sconvolto: l'amiodarone spesso causa nausea, vomito o perdita di appetito.
• Tossicità polmonare: l'effetto collaterale più temuto dell'amiodarone, la tossicità polmonare può assumere diverse forme. Può causare una sindrome polmonare acuta che fa ammalare gravemente i pazienti, richiede cure intensive e spesso provoca la morte. Oppure, può causare un irrigidimento più insidioso, graduale, impercettibile dei polmoni che sia il medico che il paziente possono trascurare fino a quando non viene provocato un danno polmonare grave, probabilmente irreversibile.

Quando dovrebbe essere usato l'amiodarone?

A causa delle difficoltà e dei rischi unici dell'uso dell'amiodarone, questo farmaco deve essere usato solo nelle persone le cui aritmie sono pericolose per la vita o molto distruttive per la vita e solo quando non ci sono altre terapie ragionevoli. Nonostante i suoi svantaggi, l'amiodarone lo è davvero straordinariamente efficace e ha contribuito a riportare molte migliaia di persone con aritmie disabilitanti a una vita quasi normale.

Una parola da Verywell

Se usato in modo appropriato, l'amiodarone può essere un grande vantaggio per le persone con gravi aritmie cardiache. Ma a causa della sua potenziale tossicità, il suo utilizzo dovrebbe essere limitato. I medici che prescrivono l'amiodarone devono ai loro pazienti un'attenta discussione dei molti potenziali problemi che possono verificarsi con il farmaco. I medici devono impegnarsi a diventare partner a lungo termine dei loro pazienti, monitorando attentamente i nuovi effetti collaterali per tutto il tempo in cui viene utilizzato questo farmaco unico.