Cos'è il testosterone enantato?

Il testosterone enantato, noto anche come testosterone eptanoato, è uno steroide anabolizzante e androgeno (AAS) usato per trattare bassi livelli di testosterone. I farmaci anabolizzanti agiscono costruendo i muscoli, mentre gli androgeni si riferiscono al miglioramento delle caratteristiche sessuali tipicamente associate ai maschi.

Utilizzato nelle procedure mediche dagli anni '50, il testosterone enantato è commercializzato con numerosi marchi, tra cui Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron e Testro.

Come farmaco di programma III, il testosterone enantato è disponibile solo su prescrizione medica.

Indicazioni

Il testosterone enantato è classificato come AAS perché è sia un derivato sintetico del testosterone che un pro-farmaco del testosterone, il che significa che stimola il corpo a produrre testosterone da solo. Detto questo, ha effetti androgeni più forti e solo effetti anabolizzanti moderati.

Il farmaco è adatto per la terapia sostitutiva con testosterone (TRT) negli uomini cisgender con ipogonadismo (la ridotta produzione di testosterone nei testicoli). Le cause dell'ipogonadismo includono lesioni ai testicoli, infezioni e cancro.

Anche le radiazioni e la chemioterapia possono causare ipogonadismo, così come disturbi congeniti come la sindrome di Klinefelter e malattie dell'ipotalamo e della ghiandola pituitaria (che stimolano entrambi la produzione di testosterone).

I livelli di testosterone negli uomini cis possono spesso diminuire drasticamente dopo i 50 anni, portando a una condizione nota come andropausa in cui sono influenzati il ​​vigore e il desiderio sessuale. Gli uomini cis più anziani con sintomi di andropausa (inclusi affaticamento e bassa libido) trarranno spesso beneficio dalla TRT.

Il testosterone enantato può essere utilizzato anche per la terapia ormonale nelle persone maschili transgender, per trattare la pubertà ritardata nei ragazzi cisgender e per gestire il cancro al seno metastatico inoperabile (cancro al seno che si è diffuso) in coloro che sono in postmenopausa.

Il farmaco viene talvolta utilizzato, controverso, anche come terapia antietà negli uomini cis più anziani.

Dosaggio

Il testosterone enantato è un fluido viscoso limpido o giallastro fornito in una fiala di vetro multiuso da 5 millilitri (mL). Viene iniettato per via intramuscolare nei glutei ogni una o quattro settimane. Per evitare le fluttuazioni dei livelli ormonali (e gli sbalzi d'umore associati), spesso vengono prescritti dosaggi più bassi su intervalli più brevi.

Il farmaco attivo, sospeso nell'olio di sesamo, ha un periodo di rilascio prolungato di due o tre settimane. Il dosaggio può variare da individuo a individuo, ma in genere viene prescritto come segue:

• Ipogonadismo maschile: da 50 a 400 milligrammi (mg) ogni due o quattro settimane
• Pubertà maschile ritardata: da 5 a 200 mg ogni 2-4 settimane per 4-6 mesi
• Carcinoma mammario metastatico: da 200 a 400 mg ogni due o quattro settimane
• Terapia ormonale transgender: da 50 a 200 mg a settimana o da 100 a 200 mg ogni due settimane

Mentre il testosterone enantato è talvolta usato in modo intercambiabile con il testosterone cypionate (depo testosterone), quest'ultimo non è approvato per il trattamento della pubertà maschile ritardata, per il trattamento del cancro al seno metastatico o per la terapia ormonale transgender.

Effetti collaterali

Essendo una sostanza progettata per alterare i livelli ormonali, il testosterone enantato ha sia i suoi chiari benefici che i suoi rischi. Gli effetti collaterali possono variare da lievi a intollerabili.

Gli effetti collaterali più gravi sono associati all'abuso di testosterone, un problema crescente negli Stati Uniti che ha portato la Food and Drug Administration (FDA) statunitense a modificare l'etichetta di avvertenza del prodotto nel 2016.

Effetti collaterali comuni

Secondo la FDA, gli effetti collaterali più comuni associati all'uso di testosterone enantato includono:

• Dolore e gonfiore nel sito di iniezione
• Mal di testa
• Vertigini
• Cambiamenti dell'umore, inclusa l'aggressività
• Depressione o ansia
• Aumento o diminuzione della libido
• Sensazioni di formicolio generalizzate
• Pelle grassa e acne
• Diradamento dei capelli
• Aumento di peso

La gravità degli effetti collaterali è tipicamente dose-dipendente e può essere alleviata riducendo il dosaggio corrente.

Reazioni avverse

Meno comuni ma potenzialmente più gravi sono gli effetti collaterali associati all'uso a lungo termine o all'uso eccessivo di testosterone enantato. Alcuni sono legati agli effetti androgeni del farmaco; altri possono influenzare il cuore e il fegato aumentando i livelli di colesterolo e degli enzimi epatici.

Chiama un medico se sviluppi uno dei seguenti sintomi:

• Perdita di capelli di tipo maschile
• Crescita dei capelli di tipo maschile in coloro che sono stati assegnati alla femmina alla nascita (irsutismo)
• Ingrandimento del seno maschile (ginecomastia)
• Approfondimento della voce nelle donne cisgender
• Irregolarità mestruali (inclusa amenorrea)
• Ingrandimento del clitoride
• Erezioni dolorose prolungate del pene (priapismo)
• Difficoltà a urinare o minzione frequente di notte in quelli con un pene
• Gravi sintomi psichiatrici, inclusa depressione maggiore, paranoia o psicosi

Alcuni effetti androgeni osservati in quelle femmine assegnate alla nascita, come l'allargamento del clitoride e l'approfondimento della voce, sono irreversibili una volta che si sviluppano. Uno sperma basso (oligospermia) può compromettere la fertilità negli uomini cisgender.

L'uso eccessivo di testosterone può anche aumentare il rischio di infarto, ictus, insufficienza cardiaca congestizia e trombosi venosa profonda (TVP), soprattutto negli uomini cisgender.

Può verificarsi anche un grave danno epatico, caratterizzato da sintomi di affaticamento, dolore addominale, nausea, vomito, urine scure e ingiallimento degli occhi e della pelle (ittero).

Chiama il 911 o cerca assistenza di emergenza se hai segni di un evento cardiovascolare, tra cui mancanza di respiro, respiro accelerato, sudorazione profusa, difficoltà a parlare, forti mal di testa, debolezza su un lato del corpo o forti dolori lancinanti al braccio sinistro, mascella o petto.

Interazioni

Ci sono alcuni farmaci che interagiscono con il testosterone enantato. Alcuni potrebbero dover essere sostituiti o aggiustati per la dose. In alternativa, possono essere esplorate altre forme di terapia androgenica, compresi i cerotti di testosterone a dose più bassa.

Tra le possibili interazioni farmaco-farmaco:

• Gli anticoagulanti ("fluidificanti del sangue") come il warfarin hanno spesso una maggiore attività del farmaco se usati con il testosterone, aumentando il rischio di sanguinamento.
• Potrebbe essere necessario aggiustare le dosi dei farmaci per il diabete poiché il testosterone può ridurre sia la glicemia che il fabbisogno di insulina.
• I corticosteroidi e il testosterone devono essere usati con cautela nelle persone con malattie cardiache, renali o epatiche poiché l'uso combinato può favorire la ritenzione di liquidi (edema) e aumentare il rischio di insufficienza cardiaca congestizia.

Controindicazioni

Ci sono condizioni in cui il testosterone enantato non dovrebbe essere usato in nessuna circostanza. Ciò include l'uso del testosterone nel cancro alla prostata o al seno non trattato e in gravidanza. Il farmaco dovrebbe anche essere evitato se si è allergici all'olio di sesamo oa qualsiasi componente del farmaco.

Rischio di cancro alla prostata

La ghiandola prostatica è un organo in quelli maschi assegnati alla nascita il cui ruolo è quello di secernere il liquido prostatico, uno dei componenti dello sperma. La ghiandola dipende dagli androgeni per funzionare e ridurrà la produzione di liquido prostatico se il livello di androgeni è basso.

In tandem con questa diminuzione c'è un aumento del rischio di ingrossamento della ghiandola prostatica, una condizione denominata iperplasia prostatica benigna (IPB). L'allargamento non solo ostacola il flusso di urina; può anche portare a calcoli vescicali e ridotta funzionalità renale.

È noto che la terapia sostitutiva con testosterone migliora i sintomi urinari nei soggetti maschi alla nascita con IPB, e sembra che lo faccia senza aumentare il rischio di cancro alla prostata.

Lo stesso potrebbe non essere vero per gli uomini assegnati alla nascita a cui è stato diagnosticato un tumore alla prostata. Mentre l'associazione tra l'uso di testosterone e il cancro alla prostata rimane molto controversa, ci sono state segnalazioni, per lo più aneddotiche, che l'uso di testosterone in uomini anziani con cancro alla prostata non trattato ha portato a metastasi.

Detto questo, uno studio del 2011 della Harvard Medical School ha concluso che non vi era alcun legame tra la progressione della malattia e l'uso di testosterone in 13 uomini cisgender con cancro alla prostata non trattato che erano in trattamento per una media di 2,5 anni. Altri studi hanno raggiunto un conclusione simile.

Nonostante le continue polemiche, la FDA sconsiglia vivamente l'uso del testosterone negli uomini cisgender con cancro alla prostata non trattato.

Anche per gli uomini cis senza cancro, qualsiasi aumento del test dell'antigene prostatico specifico (PSA) entro i primi tre-sei mesi dall'inizio del testosterone garantirebbe la cessazione del trattamento fino al completamento di un'indagine completa sul cancro.

Rischio di cancro al seno maschile

Le prove a sostegno dell'evitamento del testosterone negli uomini cis con carcinoma mammario non trattato sono altrettanto incerte, sebbene uno studio retrospettivo condotto nel 2006 abbia suggerito un aumento dell'11% del rischio di cancro al seno maschile su un periodo di 10 anni. Il meccanismo di questa associazione è poco compreso e molti non credono che esista effettivamente.

Per gli uomini cisgender con cancro al seno non trattato, la FDA rimane fermamente convinta che l'uso del testosterone rappresenta una potenziale minaccia e dovrebbe essere evitato senza eccezioni.

Rischio in gravidanza

L'uso di testosterone enantato in donne in gravidanza è controindicato. Quando somministrato durante la gravidanza, il testosterone può causare la virilizzazione di un feto di sesso femminile, una condizione nota come iperandrogenismo gestazionale in cui le caratteristiche fisiche tipicamente associate a quelle assegnate al maschio alla nascita sono presenti in un feto assegnato alla femmina.

Alcuni dei sintomi della virilizzazione possono essere visti alla nascita, mentre altri possono diventare evidenti solo durante la pubertà o più tardi nella vita. Includono:

• Un clitoride allargato e genitali esterni
• Cisti ovariche, anche durante l'infanzia
• Peli sul corpo o sul viso eccessivi
• Struttura ossea più grande
• Seni più piccoli
• Diradamento dei capelli caratteristico della calvizie maschile
• Voce più profonda

Il rischio di virilismo è maggiore nei neonati che stanno sperimentando il virilismo a causa dell'uso di testosterone.

La terapia con testosterone deve essere interrotta se si sospetta una gravidanza, specialmente durante il primo trimestre mentre le cellule fetali sono ancora specializzate. Se la gravidanza è confermata, i genitori sarebbero informati sui potenziali rischi per il bambino.

L'uso di testosterone non sembra rappresentare alcun rischio per un bambino che allatta, poiché i componenti del farmaco vengono ampiamente metabolizzati prima che raggiungano il flusso sanguigno, il latte materno o altri fluidi corporei. Allo stesso modo, l'uso di testosterone negli uomini cis non rappresenta alcun rischio per una gravidanza, né durante il concepimento né durante la gestazione.