La levodopa è considerata il gold standard per la terapia sostitutiva della dopamina nella malattia di Parkinson. Il farmaco è stato sviluppato negli anni '60, molti anni dopo che James Parkinson nel 1817 scrisse su una serie di sintomi che oggi conosciamo come malattia di Parkinson. Decenni dopo, la levodopa è ancora il trattamento più comunemente usato per questa malattia cronica.
Se assunta per via orale, la levodopa viene assorbita nel sangue dall'intestino tenue. Viene quindi convertito in dopamina dagli enzimi nel cervello, che aiuta a sostituire il neurotrasmettitore che è stato perso mentre i neuroni che producono dopamina del cervello muoiono.
Daisy Daisy / Getty ImagesCome funziona la levodopa
La levodopa è quasi sempre combinata con il farmaco carbidopa (come nel farmaco di marca Sinemet), che aiuta a prolungare l'efficacia della levodopa e impedisce che il farmaco venga scomposto nel flusso sanguigno prima che raggiunga il cervello. Invece delle alte dosi inizialmente richieste, l'aggiunta di carbidopa consente di somministrare la levodopa in dosi minori. Questo riduce la nausea e il vomito, spesso effetti collaterali debilitanti. In Europa, la levodopa è combinata con un composto diverso chiamato benserazide con effetto simile nel farmaco di marca Madopar.
La terapia sostitutiva della dopamina funziona eccezionalmente bene nel controllare i sintomi motori e aiuta a migliorare il funzionamento quotidiano delle persone affette da Parkinson. Tuttavia, può anche causare effetti collaterali significativi come discinesie (fastidiosi movimenti involontari), che possono limitare la quantità di farmaci che possono essere utilizzati. Ciò si traduce nella maggior parte delle persone sottodosaggio per quanto riguarda la quantità di sostituzione della dopamina che possono tollerare. A volte, gli effetti collaterali sono peggiori dei sintomi originali trattati. Inoltre, non affronta i sintomi non motori del Parkinson, che sono noti per causare la maggior parte della disabilità nei pazienti.
Effetti collaterali della levodopa
Gli effetti collaterali della terapia sostitutiva della dopamina includono, ma non sono limitati a, nausea, vomito, bassa pressione sanguigna, vertigini e secchezza delle fauci. In alcuni individui può causare confusione e allucinazioni. A lungo termine, l'uso di sostituti della dopamina può anche portare a discinesie e fluttuazioni motorie (cioè, più periodi "off" quando il farmaco non funziona bene).
Tipi di terapie sostitutive della dopamina
La terapia sostitutiva della dopamina è disponibile in una varietà di formulazioni e combinazioni. Le preparazioni più comuni sono le seguenti:
Levodopa / Carbidopa: questa combinazione è disponibile in una forma a breve durata d'azione (Sinemet) e in una a lunga durata (Sinemet CR) che richiede solo il dosaggio due volte al giorno. la levodopa / carbidopa è disponibile anche in una compressa a disintegrazione orale (Parcopa) che non richiede acqua per essere assunta ed è utile per chi ha difficoltà a deglutire.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo è un altro preparato di marca sostitutivo della dopamina a lunga durata d'azione che oltre a levodopa e carbidopa ha il farmaco aggiunto entacapone, che prolunga ulteriormente l'efficacia di questa formulazione consentendo periodi di somministrazione più lunghi.
Attualmente disponibile solo in Canada e in Europa, la levodopa / carbidopa gel (Duodopa) è una forma di sostituto della dopamina che viene somministrata direttamente nell'intestino tenue tramite un tubo posizionato chirurgicamente. È utilizzato al meglio per le persone con malattia avanzata che non sono in grado di ottenere il controllo sui propri sintomi motori disabilitanti con altri farmaci disponibili. Utilizzando un sistema di pompaggio simile al microinfusore per il diabete, Duodopa è in grado di somministrare il farmaco continuamente durante il giorno.
Il detto popolare "il vecchio è oro" suona certamente vero quando si parla di levodopa. Nonostante i progressi nel campo della ricerca sul morbo di Parkinson, nessun altro nuovo farmaco si è dimostrato efficace quanto la levodopa in termini di alleviare i sintomi motori di questa malattia. Tuttavia, gli effetti collaterali, in particolare quelli a lungo termine che comportano fluttuazioni motorie e discinesie, limitano la sua vera efficacia come trattamento ideale.
