Cosa sapere su Complera (Emtricitabina, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera è un farmaco combinato a dose fissa utilizzato per il trattamento dell'HIV negli adulti e nei bambini più grandi. Approvato per l'uso dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense nel 2011, Complera comprende tre diversi farmaci antiretrovirali:

• Emtricitabina (FTC), un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI), venduto anche come capsula monofarmaco chiamata Emtriva
• Rilpivirina, un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI), venduto anche come pillola monofarmaco chiamata Edurant
• Tenofovir disoproxil fumarato (TDF), un altro NtRTI venduto anche in una compressa monofarmaco chiamata Edurant

Complera non cura l'HIV. Piuttosto, previene la progressione della malattia bloccando un enzima chiamatotrascrittasi inversache il virus deve replicare. Bloccando la replicazione dell'HIV, la popolazione virale può essere soppressa a livelli non rilevabili dove può fare pochi danni.

Non esistono versioni generiche di Complera.

Nel 2016, una versione "migliorata" di Complera, chiamata Odefsey, è stata approvata dalla FDA. Questa nuova versione ha sostituito TDF con tenofovir alafenamide (TAF), il cui farmaco espone il corpo a una dose inferiore di tenofovir e riduce il rischio di insufficienza renale a volte osservata nelle utilizzatrici di TDF. Sono disponibili entrambe le versioni.

Utilizza

Complera è usato per trattare l'infezione da HIV negli adulti e nei bambini sopra i quali pesano almeno 77 libbre (35 chilogrammi). La FDA ha emesso due indicazioni per l'uso:

• Persone appena trattate: Complera può essere utilizzata nella terapia di prima linea in persone che hanno una carica virale da HIV di 100.000 o meno.
• Persone con esperienza di trattamento: Complera può sostituire una terapia attuale se l'individuo ha avuto una carica virale non rilevabile.

Prima di prendere

Prima di iniziare il trattamento, il medico ordinerà dei test per "profilare" il virus. I test forniscono al medico le informazioni che lo aiutano a selezionare i farmaci a cui sei più sensibile. Questo include:

• Test di resistenza genetica, un esame del sangue che rileva il numero e il tipo di mutazioni resistenti ai farmaci del virus
• Test fenotipico, un esame del sangue che isola il virus e lo espone a tutti i farmaci antiretrovirali disponibili per vedere quale funziona meglio

Il test di resistenza genetica è fondamentale anche se sei stato infettato di recente dall'HIV poiché è possibile contrarre un virus resistente ai farmaci attraverso il sesso, gli aghi condivisi e altre modalità di trasmissione.

Il test fenotipico viene utilizzato insieme al test di resistenza genetica, ma è generalmente riservato alle persone che hanno avuto un fallimento del trattamento.

Precauzioni e controindicazioni

Complera è controindicato per l'uso in persone che hanno avuto una precedente reazione di ipersensibilità a emtricitabina, rilpivirina o tenofovir.

Ci sono altre condizioni in cui Complera viene evitato o usato con cautela:

• Epatite B: Complera è tipicamente evitata nelle persone coinfettate con HIV ed epatite B poiché emtricitabina e tenofovir possono causare l'esacerbazione dei sintomi dell'epatite B acuta. Si raccomanda di eseguire il test dell'epatite B prima di iniziare il trattamento in caso di infezione non diagnosticata.
• Malattia renale: Complera è usata con cautela nelle persone con malattia renale in quanto può compromettere ulteriormente la funzione renale. Complera non deve mai essere usato in persone con una clearance della creatinina inferiore a 50 millilitri al minuto (ml / min), un'indicazione di disfunzione renale.
• Malattie del fegato: Rilpivirina può causare tossicità epatica, tipicamente in persone con malattie epatiche sottostanti (come l'epatite B e l'epatite C) ma anche in persone senza precedenti di malattia del fegato. Se utilizzati, i test di funzionalità epatica di base devono essere eseguiti insieme ai follow-up di routine.
• Osteoporosi: Tenofovir può causare perdita di minerali ossei. Sebbene questo generalmente non sia un problema per la maggior parte delle persone, quelli con osteoporosi grave o una storia di fratture patologiche possono trarre vantaggio dalla densità di massa ossea (BMD) per valutare il rischio di danno.

Altri farmaci antiretrovirali combinati

Oltre a Complera, ci sono altri 12 farmaci antiretrovirali combinati che possono essere assunti da soli con una dose giornaliera:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudina)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
• Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)

Nel gennaio 2021, la FDA ha approvato una cadenza mensile terapia antiretrovirale nota come Cabenuva, che prevede un'iniezione di rilpivirina e un'altra di un inibitore dell'integrasi chiamato cabotegravir.

Dosaggio

Complera è una compressa co-formulata composta da 25 milligrammi (mg) di rilpivirina, 200 mg di emtricitabina e 300 mg di tenofovir disoproxil fumarato. La compressa rivestita con film rosa, oblunga, ha impresso "GSI" su un lato ed è liscia sull'altro.

La dose raccomandata di Complera per adulti e bambini è di una compressa al giorno da assumere con il cibo.Per mantenere la concentrazione terapeutica ottimale del farmaco nel sangue, Complera deve essere assunto quotidianamente, idealmente alla stessa ora ogni giorno.

Modifica

Il farmaco anti-tubercolosi rifampicina (commercializzato con i marchi Rifadin, Rifamate e altri) può ridurre la concentrazione di rilpivirina nel sangue. Se usato insieme, Complera dovrà essere integrato con una dose aggiuntiva di 25 mg di rilpivirina sotto forma di Edurant per la durata del trattamento della tubercolosi.

Come prendere e conservare

L'assunzione di Complera con un pasto aumenta l'assorbimento di rilpivirina e tenofovir nell'intestino rispettivamente del 16% e del 38%. Non masticare, dividere o frantumare la compressa poiché anche questo può influire sull'assorbimento del farmaco.

Complera può essere conservato in modo sicuro a temperatura ambiente, idealmente intorno a 25 ° C. Non conservare le pillole su un davanzale soleggiato o nel vano portaoggetti. Getta le pillole scadute.

Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino l'ora della dose successiva, salti la dose originale e continui normalmente. Non raddoppiare le dosi.

Effetti collaterali

Complera causa pochi effetti collaterali, la maggior parte dei quali sono lievi e transitori e tendono a risolversi entro una o due settimane man mano che il corpo si adatta al trattamento. Detto questo, alcune persone potrebbero manifestare gravi effetti collaterali o complicazioni che richiedono un cambiamento immediato del trattamento.

Comune

Gli effetti collaterali comuni di Complera includono (in ordine di frequenza):

• Mal di testa (2%)
• Insonnia (2%)
• Depressione (2%)
• Vertigini (1%)
• Nausea (1%)
• Sogni anormali (1%)
• Eruzione cutanea (1%)

Acuto

In rari casi, i farmaci in Complera sono stati conosciuti per innescare effetti collaterali gravi e persino pericolosi per la vita. Le complicazioni includono:

• Esacerbazione dell'epatite B: i sintomi includono affaticamento, nausea, vomito, gonfiore addominale, urine scure e ittero (ingiallimento degli occhi e / o della pelle). È noto che casi gravi causano danni epatici irreversibili, inclusa cirrosi scompensata e insufficienza epatica.
• Insufficienza renale: tenofovir può causare insufficienza renale, che può portare a insufficienza renale acuta in alcune persone (tipicamente quelle con disfunzione renale preesistente). Una volta interrotto il trattamento, la funzionalità renale viene solitamente ripristinata.
• Acidosi lattica: NRTI come tenofovir ed emtricitabina possono causare un accumulo di acido lattico nel flusso sanguigno potenzialmente pericoloso per la vita. I sintomi includono mal di stomaco, perdita di appetito, diarrea, dolori muscolari o crampi, sonnolenza insolita e respiro veloce e superficiale.
• Grave eruzione cutanea: Rilpivirina può causare una rara allergia nota comereazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici(VESTITO). DRESS tende a svilupparsi da due a otto settimane dopo l'inizio del trattamento e differisce dall'anafilassi in quanto generalmente non porta a distress respiratorio acuto. Anche così, rari casi possono causare infiammazioni acute e lesioni ai polmoni, ai reni o al fegato.

Avvertenza e interazioni

Complera porta un avviso di scatola nera che avvisa i consumatori e gli operatori sanitari del rischio di esacerbazione acuta dell'epatite B. Un avviso di scatola nera è il più alto livello di consulenza della FDA sui gravi danni che un farmaco può causare.

Complera è generalmente considerata sicura durante la gravidanza. Sebbene manchino studi ben controllati sull'uomo, l'Antiretroviral Pregnancy Registry (APR), che monitora gli eventi avversi negli Stati Uniti, non ha riportato alcun aumento del rischio complessivo di difetti alla nascita da emtricitabina, rilpivirina o tenofovir.

È importante parlare con il medico in caso di gravidanza o se sta pianificando una gravidanza prima di iniziare Complera per comprendere appieno i benefici e i rischi del trattamento.

Interazioni farmaco-farmaco

Complera può interagire con molti farmaci. Mentre alcune interazioni possono essere superate separando le dosi di diverse ore, altre potrebbero richiedere una sostituzione del farmaco.

Informa il tuo medico se prendi uno dei seguenti farmaci o integratori:

• Antibiotici: Robimycin (eritromicina), Zagam (sparfloxacina)
• Anticonvulsivanti: Dilantin (fenitoina), Luminal (fenobarbital), Tegretol (carbamazepina), Trileptal (oxcarbazepina)
• Corticosteroidi: Decadron (desametasone)
• Bloccanti H2: Axid (nizatidina), Pepcid (famotidina), Tagamet (cimetidina), Zantac (ranitidina)
• Inibitori della pompa protonica (PPI): Losec (ompreprazolo), Nexium (esomeprazolo), Prevacid (lansoprazolo), Protonix (pantoprazolo) o qualsiasi altro PPI
• Erba di San Giovanni

Informa sempre il tuo medico di eventuali farmaci che prendi prima di iniziare il trattamento, inclusi farmaci da prescrizione, da banco, nutrizionali, a base di erbe o ricreativi.