Il flumazenil è un farmaco usato per invertire alcuni tipi di sedazione somministrati per procedure diagnostiche o chirurgiche. Può anche essere un trattamento salvavita per il sovradosaggio di benzodiazepine.
monkeybusinessimages / Getty ImagesCosa sono le benzodiazepine?
Per comprendere gli usi del flumazenil, è utile comprendere un po 'le benzodiazepine. Le benzodiazepine sono una classe di farmaci che attivano un tipo di recettore presente su molte cellule del sistema nervoso, chiamato recettore GABA. In generale, il legame a questi recettori produce un effetto calmante sul cervello.
Questi farmaci sono talvolta prescritti per una varietà di condizioni di salute diverse. Alcuni esempi sono:
- Insonnia
- Ansia
- Epilessia
- Rilassamento muscolare generale
- Spasticità muscolare (da un problema del sistema nervoso centrale)
Questi farmaci vengono utilizzati anche per la sedazione e il rilassamento durante le procedure mediche (spesso in aggiunta ad altri tipi di farmaci).
Molti farmaci che terminano con "pam" o "lam" sono benzodiazepine. Alcuni esempi includono:
- Diazepam (Valium)
- Lorazepam (Ativan)
- Clonazepam (Klonopin)
- Alprazolam (Xanax)
- Flurazepam (Dalmane)
Sebbene le benzodiazepine abbiano usi positivi, possono produrre effetti collaterali indesiderati in determinate situazioni. Ancora più importante, possono essere pericolosi per la vita se assunti in dosi troppo elevate o se assunti in combinazione con alcuni altri farmaci. Ecco perché il flumazenil è un farmaco così importante.
Che cos'è Flumazenil?
Flumazenil (marchio registrato come Romazicon e Anexate) è un antagonista delle benzodiazepine, un tipo di farmaco che contrasta gli effetti delle benzodiazepine. Lo fa aiutando a bloccare il legame delle benzodiazepine al recettore GABA. Può essere somministrato come iniezione endovenosa o infusione endovenosa continua. Flumazenil è approvato per l'uso sia negli adulti che nei bambini.
Chi potrebbe averne bisogno
In genere, il flumazenil non è un farmaco che le persone assumono a lungo termine. Più comunemente è usato in una delle due situazioni: dopo una procedura medica o in risposta a un sovradosaggio di benzodiazepine.
Dopo una procedura medica
Le benzodiazepine e farmaci correlati sono spesso usati come parte di procedure diagnostiche o chirurgiche. Ad esempio, potresti ricevere una benzodiazepina come parte della sedazione per una colonscopia per ridurre il disagio. Questo a volte viene chiamato "sedazione cosciente" perché non sei completamente incosciente durante la procedura.
Altre volte potrebbe essere necessaria l'anestesia generale, che fornisce una sedazione profonda per una procedura chirurgica più complessa. In questo caso, non avrai alcuna coscienza durante la procedura. I vari farmaci usati durante l'anestesia (che possono includere le benzodiazepine) ti assicureranno che non provi dolore mentre sta accadendo.
Le persone che ricevono sedazione cosciente o anestesia generale si sentono intontite e sedate in seguito perché ci vuole un po 'prima che i farmaci usati durante la procedura svaniscano. Questa operazione può richiedere diverse ore o più. Durante questo periodo, non è sicuro guidare o svolgere altre attività che richiedono piena attenzione. In alcuni casi, il flumazenil può aiutare a ridurre il tempo di recupero necessario per sentirsi normali. Le persone che assumono flumazenil possono sentirsi più vigili più rapidamente, rispetto alle persone che non assumono flumazenil. Il flumazenil non è altrettanto efficace nel ridurre la sedazione se ha ricevuto farmaci per la sedazione non benzodiazepinici e benzodiazepine.
Overdose di benzodiazepine
Il flumazenil è anche un trattamento essenziale per le persone che hanno assunto una dose eccessiva di benzodiazepine. Ciò potrebbe accadere se una persona assume accidentalmente una quantità eccessiva di un farmaco prescritto o se una persona ha tendenze suicide.
È importante rivolgersi immediatamente a un medico se si sospetta un sovradosaggio perché a dosi troppo alte le benzodiazepine possono sopprimere la respirazione e portare alla morte. Il flumazenil non è efficace nel trattamento del sovradosaggio causato da farmaci non benzodiazepinici.
Attualmente, gli unici usi del flumazenil approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) sono per l'annullamento della sedazione post-procedurale e per il trattamento del sovradosaggio di benzodiazepine. Tuttavia, a volte è prescritto per altri problemi medici "off-label". Cioè, il medico potrebbe pensare che ci siano buone ragioni per cui il medicinale potrebbe essere utile, ma la FDA non ha fatto tutti gli studi necessari per approvare il droga in quel contesto. Alcune di queste altre condizioni includono:
- Sindrome da astinenza da alcol
- Encefalopatia epatica
- Inversione dell'azione farmacologica di altri farmaci (come il baclofene)
- Stupore di origine sconosciuta
Il flumazenil può anche essere utile nell'aiutare le persone che sono diventate dipendenti dalle benzodiazepine a uscire da questi farmaci più comodamente e facilmente.
Quanto velocemente funziona?
Il flumazenil agisce rapidamente: bastano uno o due minuti per iniziare a funzionare e il suo effetto massimo si verifica in meno di 10 minuti. Per questo motivo, a volte è necessario monitorare attentamente qualcuno a cui è stato somministrato flumazenil. Da un lato, un paziente potrebbe finire per aver bisogno di più di una dose (ad esempio, per contrastare i sintomi di sovradosaggio). D'altra parte, se a una persona viene somministrato troppo flumazenil, ciò può causare altri gravi problemi, come convulsioni. Il medico somministrerà flumazenil solo se i potenziali benefici superano i rischi.
Possibili effetti collaterali
In alcune circostanze, il flumazenil può causare effetti collaterali. Le potenziali reazioni più gravi sono:
- Crisi
- Effetti neurologici
- Ritmi cardiaci pericolosi
Altri possibili problemi includono:
- Ri-sedazione
- Nausea e vomito
- Confusione
- Mal di testa
- Vertigini
- Pensiero alterato
- Dolore al petto
- Frequenza cardiaca troppo lenta o troppo veloce
- Elevata pressione sanguigna
- Visione offuscata
- Reazione al sito di iniezione
- Ansia o agitazione
- Aumento della sudorazione
Le convulsioni sono molto più comuni nelle persone che hanno assunto benzodiazepine per un lungo periodo di tempo, soprattutto se quelle persone hanno mai avuto un attacco in passato. Queste persone devono essere monitorate attentamente per almeno due ore dopo aver ricevuto il farmaco. Dovrebbero essere somministrati il farmaco solo se ritenuto sicuro farlo. Gli operatori sanitari useranno la dose minima necessaria per ridurre i possibili rischi.
Chi non dovrebbe prenderlo
Ci sono alcune controindicazioni che impediscono ad alcune persone di assumere in sicurezza il flumazenil. Il farmaco non dovrebbe mai essere assunto da:
- Persone che sono ipersensibili al flumazenil o alle benzodiazepine
- Persone che assumono benzodiazepine per controllare una condizione pericolosa per la vita (come la pressione elevata all'interno del cranio)
- Pazienti che hanno assunto una dose eccessiva di farmaci antidepressivi ciclici (come l'amitriptilina)
Inoltre, il flumazenil non è stato studiato per la sicurezza durante la gravidanza, quindi dovrebbe essere somministrato solo se i potenziali benefici per una donna incinta superano i potenziali danni.
