Megace (megestrol acetate) è uno stimolante dell'appetito utilizzato negli adulti con grave perdita di peso a causa di un'infezione avanzata da HIV. Disponibile come soluzione orale, Megace è una sostanza chimica artificiale simile al progesterone dell'ormone femminile che può aiutare a ottenere un aumento di peso nelle persone con sindrome da deperimento dell'HIV, una condizione che definisce l'AIDS.
Xsandra / Getty ImagesDisponibile come generico, Megace è spesso usato anche per trattare l'anoressia (perdita di appetito), la cachessia (deperimento) e una grave perdita di peso nelle persone con cancro avanzato. Sebbene l'esatto meccanismo d'azione di Megace non sia chiaro, è noto che il farmaco induce un aumento di peso non fluido aumentando il grasso corporeo rispetto alla massa muscolare.
Megace non è usato per trattare la perdita di peso associata a disturbi alimentari come l'anoressia nervosa.
Utilizza
Megace è autorizzato per l'uso dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense per il trattamento di gravi perdite inspiegabili negli adulti con AIDS. Questo è lo stadio dell'HIV in cui il sistema immunitario è completamente compromesso, aumentando la vulnerabilità di una persona a una gamma sempre più ampia di infezioni opportunistiche.
I Centers for Disease Control and Prevention (CDC) definiscono inoltre l'AIDS come un conteggio di CD4 inferiore a 200 o una qualsiasi delle 24 condizioni che definiscono l'AIDS, di cui il deperimento dell'HIV è uno.
Una grave perdita di peso inspiegabile è la caratteristica centrale della sindrome da deperimento dell'HIV. Si tratta di una perdita di peso superiore al 10% del peso corporeo di una persona indipendentemente da qualsiasi infezione o malattia che dura per più di 30 giorni, che coinvolga diarrea o debolezza e febbre.
La sindrome da deperimento dell'HIV non è così comune come una volta a causa dell'uso diffuso della terapia antiretrovirale. Anche così, si stima che una persona su 10 con HIV avrà qualche evidenza di perdita di peso associata all'HIV.
Usi off-label
Megace è comunemente usato off-label per trattare la cachessia e l'anoressia nelle persone con cancro avanzato. Oltre a stimolare la perdita di peso, Megace ha proprietà antineoplastiche (antitumorali) ed è spesso utilizzato per il trattamento palliativo del carcinoma mammario avanzato e del carcinoma endometriale.
Megace è stato anche ampiamente utilizzato off-label per trattare l'anoressia e la cachessia nelle persone con:
- Endometriosi
- Sindrome da deperimento geriatrico
- Carcinoma epatocellulare (cancro del fegato)
- Cancro ovarico
- Cancro alla prostata
Prima di prendere
Megace è un farmaco di categoria X in gravidanza, il che significa che è controindicato per l'uso in gravidanza. Studi su animali hanno dimostrato che il megestrolo acetato, anche a basse dosi, influisce sullo sviluppo fetale e aumenta il rischio di natimortalità, aborto spontaneo, basso peso alla nascita e femminilizzazione dei feti maschi.
Prima di prescrivere Megace, le donne in età fertile ricevono un test di gravidanza per assicurarsi che non siano incinte. Le verrà inoltre consigliato di utilizzare forme contraccettive approvate per evitare la gravidanza. Anche l'allattamento al seno deve essere interrotto una volta prescritto Megace.
Megace è anche controindicato per l'uso in persone con ipersensibilità nota al megestrolo acetato o ad uno qualsiasi degli ingredienti inattivi nel prodotto (incluso acido citrico o benzoato di sodio).
Megace dovrebbe anche essere usato con cautela nelle persone con diabete o prediabete. L'uso cronico di Megace è stato collegato a casi di diabete di nuova insorgenza e alla perdita del controllo della glicemia nelle persone con diabete preesistente. Se utilizzato, i livelli di glucosio nel sangue devono essere attentamente monitorati.
Altri trattamenti per il deperimento dell'HIV
Non esiste un approccio standardizzato per il trattamento della sindrome da deperimento dell'HIV. Megace è un'opzione che può essere utilizzata in combinazione con:
- Aumenta l'apporto calorico
- Esercizio appropriato, compreso l'allenamento di resistenza
- Supporto nutrizionale, inclusi integratori di micronutrienti e bevande proteiche
- Trattamento anti-diarroico, incluso il farmaco Mytesi (crofelemer) usato per trattare la diarrea associata all'HIV
- Terapia sostitutiva del testosterone
- Ormone della crescita umano (HGH)
- Marijuana medica
Ancora più importante, la terapia antiretrovirale è necessaria per ottenere il recupero immunitario. Poiché il deperimento dell'HIV si verifica tipicamente con conteggi CD4 inferiori a 100, gli antiretrovirali possono potenzialmente invertire la perdita di peso, così come le condizioni associate (come la diarrea) che inducono la perdita di peso, ripristinando la funzione immunitaria.
Dosaggio
Megace è una soluzione orale disponibile in flaconi da 150 millilitri (mL). È di colore bianco latte e ha un sapore di limone e lime zuccherato. Sono disponibili due formulazioni:
- Megace soluzione orale, che contiene 40 milligrammi (mg) di megestrolo acetato per dose da 1 ml
- Megace ES soluzione orale, che contiene 125 mg di megestrolo acetato per dose da 1 ml
La dose raccomandata per gli adulti è di 625 mg al giorno. Per Megace soluzione orale, ciò si traduce in circa tre cucchiai. Per Megace ES soluzione orale, che si traduce in circa un cucchiaio.
Megace non viene utilizzato nei bambini.
Come prendere e conservare
Assicurati di agitare bene la bottiglia prima dell'uso. Piuttosto che controllare la dose, utilizzare un misurino o una siringa per assicurarsi di non assumere più o meno la dose prescritta.
Megace può essere conservato in sicurezza a temperatura ambiente, idealmente tra 59 ° F e 77 ° F (15 ° C e 25 ° C). Conservare Megace nel suo contenitore originale resistente alla luce e ben lontano da fonti di calore (compresi i davanzali soleggiati). Elimina i contenuti scaduti.
Effetti collaterali
Come con tutti i farmaci, Megace può causare effetti collaterali. Alcuni sono più comuni di altri e, in rare occasioni, possono svilupparsi gravi effetti collaterali. Chiama il tuo medico se gli effetti collaterali sembrano insoliti, persistono e peggiorano.
Comune
Molti degli effetti collaterali di Megace sono transitori e si risolvono nel tempo man mano che il corpo si adatta al trattamento. Altri si verificano con l'uso a lungo termine del farmaco, in genere a causa degli effetti ormonali che esercita sul corpo
Alcuni degli effetti collaterali più comuni di Megace includono (in ordine di frequenza):
- Diarrea (10%)
- Eruzione cutanea (dal 6% al 12%)
- Iperglicemia (6%)
- Impotenza o diminuzione della libido (dal 4% al 14%)
- Alta pressione sanguigna (dal 4% all'8%)
- Mal di testa (dal 3% al 10%)
- Febbre (dall'1% al 6%)
- Insonnia (dall'1% al 6%)
- Tosse (dall'1% al 3%)
- Dolore al petto (dall'1% al 3%)
- Palpitazioni (dall'1% al 3%)
- Depressione (dall'1% al 3%)
- Neuropatia (dall'1% al 3%)
- Prurito (dall'1% al 3%)
- Ginecomastia (dall'1% al 3%)
- Costipazione (dall'1% al 3%)
- Incontinenza urinaria (dall'1% al 3%)
Acuto
In rare occasioni, possono svilupparsi gravi effetti collaterali, in genere con l'uso in corso. Ciò include la nuova insorgenza del diabete o il peggioramento dei sintomi del diabete.
È noto che l'uso cronico di Megace causa la sindrome di Cushing, un disturbo causato dall'iperattivazione delle ghiandole surrenali e dalla sovrapproduzione dell'ormone dello stress cortisolo. I sintomi includono affaticamento, sete estrema, cambiamenti mestruali, irsutismo (peli del corpo anormali ), smagliature viola, disfunzione erettile e "faccia lunare".
Quando chiamare il 911
Se non trattata, la sindrome di Cushing può diventare grave e persino pericolosa per la vita. Chiama il 911 o cerca assistenza di emergenza se riscontri:
- Vertigini mentre ci si alza da una posizione seduta o sdraiata
- Forte dolore alla schiena, alla vita o allo stomaco
- Sete estrema e "bocca di cotone"
- Agitazione o ansia estrema
- Comportamenti maniacali
- Allucinazioni
Avvertimenti e interazioni
Megace può causare una reazione contraria chiamata insufficienza surrenalica quando il farmaco viene interrotto improvvisamente dopo un uso a lungo termine. Conosciuto anche come morbo di Addison, l'insufficienza surrenalica è caratterizzata da un grave calo dei livelli di cortisolo, che causa bassa pressione sanguigna, minzione eccessiva, peso perdita, debolezza muscolare, perdita della libido e assenza di mestruazioni.
In rari casi, l'improvvisa interruzione di Megace può portare a una crisi surrenale acuta che richiede cure di emergenza. Chiama il 911 se riscontri:
- Febbre alta
- Vertigini o vertigini
- Nausea o vomito
- Sudorazione abbondante
- Dolore addominale
- Battito cardiaco accelerato
- Frequenza respiratoria rapida
- Confusione
- Perdita di coscienza
Interazioni farmacologiche
Megace causa poche interazioni farmacologiche e quelle che si verificano raramente, se non mai, necessitano di un aggiustamento della dose o di una modifica del trattamento. L'unica eccezione è il farmaco antiretrovirale Crixivan (indinavir) utilizzato per il trattamento dell'HIV, l'uso combinato che può causare una diminuzione dei livelli di Crixivan nel flusso sanguigno.
Nonostante questa preoccupazione, Crixivan è stato interrotto volontariamente dal produttore nel marzo 2020 e non è più in uso.