Elenco dei farmaci antiretrovirali per l'HIV approvati

Ridofranz / Getty Images

I farmaci antiretrovirali sono usati per trattare l'infezione da HIV. Agiscono bloccando una fase del ciclo di vita del virus e, così facendo, impediscono che si replichi. I farmaci sono organizzati in sei diverse classi basate in gran parte sulla fase del ciclo di vita che inibiscono.

A partire dal 2021, la Food and Drug Administration statunitense ha concesso l'approvazione a 26 agenti farmacologici individuali e 22 farmaci combinati a dosaggio fisso (FDC) costituiti da due o più antiretrovirali. Questo include il primo regime farmacologico antiretrovirale, chiamato Cabenuva, che richiede un'iniezione una volta al mese piuttosto che dover assumere una dose orale ogni giorno.

La terapia antiretrovirale sta cambiando a digiuno, con agenti farmacologici più recenti che offrono pochi effetti collaterali, maggiore durata e un ridotto rischio di resistenza ai farmaci. In passato, la terapia antiretrovirale veniva descritta come un "cocktail" di tre farmaci. Oggi, con una farmacocinetica migliorata e un'emivita del farmaco più lunga, la terapia antiretrovirale può coinvolgere solo due agenti farmacologici co-formulati.

Mentre diversi nuovi farmaci antiretrovirali sono stati aggiunti all'arsenale di trattamento dal 2010, quelli più vecchi come Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdina), Videx (didanosina), Viracept (nelfinavir) e Zerit (stavudina) sono stati interrotto e non sono più in uso.

Inibitori di ingresso / allegato

Secondo il loro nome, gli inibitori di ingresso / attaccamento agiscono bloccando la capacità del virus di attaccarsi o entrare nelle cellule ospiti sane. Lo fanno legandosi a diversi recettori sulla superficie della cellula ospite che l'HIV utilizza per agganciarsi e / o entrare nella cellula. Senza i mezzi per entrare in una cellula, l'HIV non può replicarsi.

CLASSE DI FARMACO: Inibitori di ingresso / attaccamentoMarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheFuzeonenfuvirtide90 mg iniettati 2 volte / giornoNon applicabileRukubiofostemsavirUna compressa da 600 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboSelzentrymaraviroc-Una compressa da 150 mg 2 volte al giorno
-Una compressa da 300 mg 2 volte al giorno
-Due compresse da 300 mg 2x / giornoPrese con o senza ciboTrogarzoibalizumab-2.000 mg in infusione endovenosa come dose di induzione
-800 mg in infusione endovenosa ogni due settimaneNon applicabile

Inibitori dell'integrasi

Gli inibitori dell'integrasi agiscono bloccando l'incorporazione del DNA dell'HIV nel DNA della cellula ospite, un processo noto come integrazione. Lo fanno inibendo un enzima virale noto come integrasi.

CLASSE DI FARMACO: Inibitori dell'integrasiMarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheIsentressraltegravirUna compressa da 400 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboIsentress HDraltegravirUna compressa da 600 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboTivicaydolutegravir-Pazienti non trattati:
Una compressa da 50 mg 1 volta al giorno
-Pazienti con resistenza a Isentress:
Una compressa da 50 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboVocabriacabotegravirUna compressa da 30 mg 1 volta / die (assunta specificatamente con Edurant orale per un mese come dose di induzione per l'iniezione a rilascio prolungato di Cabenuva - vedere "Farmaci FDC" di seguito)Preso con il cibo

Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa

Affinché l'HIV possa replicarsi, utilizza un enzima chiamato trascrittasi inversa per tradurre il suo RNA virale in DNA a doppio filamento, che viene poi integrato nel nucleo della cellula ospite per "dirottare" il suo meccanismo genetico. In questo modo, l'HIV può iniziare a sfornare più copie di se stesso.

Gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI) bloccano l'azione della trascrittasi inversa e, così facendo, prevengono la replicazione del virus.

CLASSE DI FARMACO: Inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI)MarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheEmtrivaemtricitabina-Una compressa da 100 mg 1 volta al giorno
-Una compressa da 150 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboEpivirlamivudina-Una compressa da 300 mg 1 volta al giorno
-Una compressa da 150 mg 2 volte al giornoPrese con o senza ciboRetrovirAZT, zidovudinaUna compressa da 300 mg 2 volte al giornoIl cibo può alleviare il mal di stomacoVireadtenofovirUna compressa da 300 mg 1 volta al giornoPrese con o senza ciboZiagenabacavir-Due compresse da 300 mg 1 volta al giorno
-Una compressa da 300 mg 2 volte al giornoPrese con o senza cibo

Inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa

Anche gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa (NNRTI) bloccano la trascrittasi inversa, ma in modo diverso. Piuttosto che attaccarsi al DNA virale come fanno gli NRTI, gli NNRTI si legano direttamente all'enzima, bloccandone l'azione.

CLASSE DI FARMACO: Inibitori della trascrittasi inversa non nucleosidici (NNRTI)MarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheEdurantrilpivirinaUna compressa da 25 mg 1 volta al giornoPreso con un pastoIntelenceetravirinaUna compressa da 200 mg 2 volte al giornoPreso con un pastoPifeltrodoravirinaUna compressa da 100 mg 1 volta al giornoPrese con o senza ciboSustivaefavirenzUna compressa da 600 mg 1 volta al giornoAssunto a stomaco vuoto, preferibilmente prima di coricarsiViramune IR (rilascio immediato)nevirapina-Primi 14 giorni:
Compressa da 200 mg 2x / giorno
-Dose di mantenimento:
Compressa da 200 mg 2x / giornoPrese con o senza ciboViramune XR (versione estesa)nevirapina-Primi 14 giorni:
Una compressa IR da 200 mg 1 volta al giorno
-Dose di mantenimento:
Una compressa XR da 400 mg 1 volta al giornoPrese con o senza cibo

Inibitori della proteasi

Gli inibitori della proteasi (PI) agiscono bloccando un enzima noto come proteasi. Una volta che l'HIV assume il meccanismo genetico della cellula ospite, produce proteine ​​a catena lunga che devono essere tagliate in pezzi più piccoli (dalla proteasi) per essere assemblate in una nuova particella virale Legandosi alla proteasi, le proteine ​​a catena lunga non possono essere tagliato e nuove particelle virali non possono essere prodotte.

CLASSE DI FARMACO: Inibitori della proteasiMarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheAptivustipranavirDue capsule da 250 mg + 200 mg Norvir 2x / giornoMeglio se consumato con un pastoLexivafosamprenavir-Due compresse da 700 mg 2x / giorno
-Due compresse da 700 mg + 100 mg Norvir 1 volta al giorno
-Pazienti con precedente fallimento PI:
Una compressa da 700 mg + 100 mg di Norvir 2 volte al giornoPrese con o senza ciboPrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1 volta / giorno
-Pazienti con livelli noti di resistenza associata a Prezista:
Una compressa da 600 mg + 100 mg di Norvir 2 volte al giornoPreso con il ciboReyatazatazanavir-Due capsule da 200 mg 1 volta / giorno
-300 mg + 100 mg Norvir 1 volta / giornoPreso con un pasto leggero

Potenziatori farmacocinetici

Chiamati anche stimolatori dell'HIV, questi farmaci sono usati per "aumentare" la concentrazione di inibitori della proteasi nel flusso sanguigno. Senza di loro, la concentrazione del PI di accompagnamento cadrebbe rapidamente al di sotto del livello terapeutico, fornendo al virus l'opportunità di replicarsi.

CLASSE DI FARMACO: potenziatori farmacocineticiMarchioNome genericoDosaggio tipico per adultiNote dieteticheNorvirritonavirIl dosaggio varia a seconda di quali PI viene assunto
(Tecnicamente un inibitore della proteasi)Prese con o senza ciboTybostcobicistat150 mg 1 volta / giorno
(Tecnicamente un inibitore del CYP3A)Preso con il cibo

Farmaci combinati a dose fissa

I farmaci combinati a dose fissa (FDC) riducono il carico quotidiano di pillole che una persona con HIV potrebbe altrimenti affrontare durante la terapia antiretrovirale. Alcuni farmaci FDC vengono utilizzati con altri agenti antiretrovirali. Altri sono interamente usati da soli.

Dei 22 farmaci FDC approvati per l'uso negli Stati Uniti, 14 sono trattamenti all-in-one presi una volta al giorno.

Farmaci combinati a dose fissa (FDC)MarchioContenutiDosaggio tipico per adultiNote dieteticheAtripla600 mg di Sustiva + 200 mg di Emtriva + 300 mg di VireadUna compressa 1 volta / al giornoAssunto a stomaco vuoto, preferibilmente prima di coricarsiBiktarvy50 mg di bictegravir + 200 mg di Emtriva + 25 mg di tenofovir alafenamideUna compressa 1 volta / al giornoPrese con o senza ciboCabenuva400-600 mg di cabotegravir + 600-900 mg di Edurant (in siringhe preriempite separate)-Iniezioni iniziali: un'iniezione di cabotegravir da 600 mg e un'iniezione di Edurant da 900 mg per il primo mese (solo dopo una dose di induzione di Vocabria - vedere "Inibitori di Intergrase" sopra)
-Iniezioni di mantenimento: un'iniezione di cabotegravir da 400 mg e un'iniezione di Edurant da 600 mg 1 volta / mese successivamenteNon applicabileCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadUna compressa 1 volta al giornoPrese con o senza ciboCombivir300mg Retrovir
+ 150 mg di EpivirUna compressa 2x / giornoIl cibo può alleviare il mal di stomacoComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Una compressa 1 volta / giorno
-Per le persone che assumono rifabutina: una compressa più altri 25 mg di Edurant 1 volta al giornoPreso con il ciboDescovy200 mg di Emtriva + 25 mg di tenofovir alafenamideUna compressa al giornoPrese con o senza ciboDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread-Una compressa 1 volta / giorno
-Per le persone che assumono rifabutina: una compressa 1 volta al giorno seguita da 100 mg di Pifeltro 12 ore dopoPrese con o senza ciboDovato50 mg di Tivicay + 300 mg di Epivir-Una compressa 1 volta / giorno
-Per le persone che assumono rifabutina o carbemazepina: una compressa 1 volta al giorno seguita da 50 mg di Tivicay 12 ore dopoPrese con o senza ciboEpzicom600mg Ziagen
+ 300 mg di EpivirUna compressa 1 volta al giornoPrese con o senza ciboEvotaz300mg Reyataz
+ 150mg TybostUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboGenvoya150 mg di elvitegravir + 150 mg di Tybost +
200 mg di Emtriva + 10 mg di tenofovir alafenamideUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboJuluca50 mg di Tivicay + 25 mg di Edurant-Una compressa 1 volta / giorno
-Per le persone che assumono rifabutina: una compressa più altri 25 mg di Edurant 1 volta al giornoPreso con il ciboKaletra200 mg di lopinavir + 50 mg di Norvir-Due compresse 2x / giorno
-Persone con meno di 3 mutazioni associate alla resistenza al lopinavir:
Quattro compresse 1 volta / giornoPrese con o senza ciboOdefsey25 mg di Edurant + 200 mg di Emtriva + 25 mg di tenofovir alafenamideUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofovir alafenamideUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboSymfi600 mg di Sustiva + 300 mg di Epivir + 300 mg di VireadUna compressa 1 volta al giornoAssunto a stomaco vuoto, preferibilmente prima di coricarsiSymfi Lo400 mg di Sustiva + 300 mg di Epivir + 300 mg di VireadUna compressa 1 volta al giornoAssunto a stomaco vuoto, preferibilmente prima di coricarsiStribild150 mg di elvitegravir + 150 mg di Tybost +
200 mg di Emtriva + 300 mg di VireadUna compressa 1 volta al giornoPreso con il ciboTriumeq600 mg di Ziagen + 50 mg di Tivicay + 300 mg di EpivirUna compressa 1 volta al giornoPrese con o senza ciboTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaUna compressa 1 volta al giornoPrese con o senza cibo