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Punti chiave
- L'eparina è un anticoagulante, un tipo di farmaco utilizzato per rallentare la formazione di coaguli di sangue.
- Una nuova ricerca mostra che l'eparina impedisce al COVID-19 di legarsi alle cellule ospiti nel corpo e può limitare la diffusione del virus.
- I pazienti che sono gravemente malati di COVID-19 a volte formano dannosi coaguli di sangue in tutto il corpo e l'eparina può impedire che ciò accada.
L'eparina, un comune farmaco per fluidificare il sangue, viene sempre più utilizzata per trattare i pazienti con COVID-19. Ci sono prove che può prevenire alcuni degli effetti dannosi della malattia da COVID-19 e persino impedire che COVID-19 si attacchi alle cellule del corpo, forse con la stessa efficacia del farmaco remdesivir.
A luglio, i ricercatori del Rensselaer Polytechnic Institute hanno scoperto che l'eparina era altrettanto efficace nel bloccare l'infezione da SARS-CoV-2 nelle cellule di remdesivir, un antivirale che ha ricevuto l'autorizzazione per l'uso di emergenza dalla Food and Drug Administration (FDA) per il trattamento di COVID-19 Maggio Mentre l'eparina è approvata dalla FDA per prevenire la formazione di coaguli di sangue, remdesivir non è ufficialmente approvata dalla FDA per nessuna condizione.
"Stiamo imparando a bloccare l'infezione virale, e questa è la conoscenza di cui avremo bisogno se vogliamo affrontare rapidamente le pandemie", afferma Jonathan Dordick, PhD, capo ricercatore e professore di ingegneria chimica e biologica al Rensselaer Polytechnic Institute in un comunicato stampa. "La realtà è che non abbiamo ottimi antivirali. Per proteggerci da future pandemie, avremo bisogno di un arsenale di approcci che possiamo adattare rapidamente ai virus emergenti ".
Cos'è l'eparina?
L'eparina è un anticoagulante, un tipo di farmaco utilizzato per rallentare la formazione di coaguli di sangue all'interno del corpo. È più comunemente usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue in pazienti sottoposti a interventi chirurgici o procedure mediche che li predispongono a formare coaguli di sangue. Non dissolverà un coagulo esistente.
Eparina contro Remdesivir
I ricercatori dello studio RPI, pubblicato inScoperta delle cellule, ha esaminato la concentrazione di eparina necessaria per bloccare il 50% dell'infettività virale causata dal virus SARS-CoV-2. Questo è noto come EC50.
L'eparina aveva un EC50 di 2,1 micromolare, mentre remdesivir aveva precedentemente mostrato un EC50 di 770 nanomolare. Più basso è il valore, più potente e attivo è il composto. Ciò significa che l'eparina è circa un terzo più attiva del remdesivir.
Dordick spiega che questa potenza inferiore non significa che l'eparina sia meno efficace nel bloccare SARS-CoV-2.
"L'eparina e il remdesivir hanno un'inibizione del virus più o meno simile", dice Dordick a Verywell via e-mail. "Un EC50 attivo per un terzo è sostanzialmente equivalente, poiché i valori EC50 sono destinati a coprire migliaia di intervalli di concentrazione di volte".
Dice che mentre i farmaci possono essere altrettanto efficaci nel bloccare COVID-19, i loro meccanismi d'azione sono molto diversi.
Remdesivir prende di mira un enzima responsabile della replicazione del virus, impedendo la diffusione di SARS-CoV-2 nelle cellule. L'eparina, d'altra parte, "si lega strettamente alla proteina del picco virale", dice Dordick.
Essenzialmente, l'eparina potrebbe servire da esca per qualsiasi virus SARS-CoV-2 nel corpo. Invece di attaccarsi ai recettori delle cellule umane, la proteina spike sul virus potrebbe attaccarsi all'eparina. Alla fine, si degraderebbe da solo.
L'eparina è già utilizzata per trattare COVID-19
Lo studio RPI considera l'uso dell'eparina per trattare il COVID-19 precocemente, prima che qualcuno si ammali davvero. Ma a causa del suo uso noto come anticoagulante, l'eparina è attualmente utilizzata per trattare alcuni dei pazienti COVID-19 più malati.
"Nei pazienti ricoverati in condizioni critiche con COVID-19, l'uso di eparina in assenza di trombo clinicamente dimostrato o sospetto [coagulo di sangue] è oggetto di dibattito, poiché mancano studi randomizzati", Jennifer Haythe, MD, a critical care cardiologo al Columbia University Center di New York City, dice a Verywell.
Tuttavia, Haythe afferma che a causa dell'alto tasso di coaguli di sangue in questi pazienti critici, "molti centri stanno optando per il trattamento dei pazienti [con eparina] sulla base di dati limitati".
Alcuni pazienti con COVID-19 sono a maggior rischio di coaguli di sangue a causa di una cascata di infiammazione diffusa all'interno del corpo innescata dall'infezione. Quando il corpo è colpito da un'infezione, il sistema immunitario rilascia fattori che bloccano l'emorragia, proprio come farebbe se una persona fosse ferita.
Tra l'8% e il 54% dei pazienti con COVID-19 svilupperà una qualche forma di coagulo di sangue, dice a Verywell l'immunologa Lina Velikova, MD, MPH. Questo tasso è molto più alto di altre malattie critiche come la polmonite o la sepsi.
Che cosa significa per te
Le prove a sostegno dell'eparina come parte del trattamento COVID-19 sono in crescita, soprattutto nei pazienti ospedalizzati. Può prevenire i coaguli di sangue che complicano il recupero e impedire la diffusione del virus nel corpo. Se a te oa qualcuno a cui tieni viene diagnosticato il COVID-19, chiedi al tuo medico cosa puoi fare per ridurre il rischio di sviluppare coaguli di sangue.
Come viene somministrata l'eparina?
Quando viene utilizzata nel trattamento del COVID-19, l'eparina può essere somministrata in più modi, secondo Daniel Goldstein, MD, vice presidente del dipartimento di chirurgia cardiotoracica del Montefiore Health System di New York.
"La pratica varia da istituto a istituto, ma gli approcci comuni includono eparine a basso peso molecolare (EBPM) ed eparina EV", dice Goldstein a Verywell, aggiungendo che possono essere utilizzati anche bivalirudina e antiaggreganti piastrinici.
Le eparine a basso peso molecolare (EBPM) vengono somministrate come iniezioni nell'addome una o due volte al giorno. Includono farmaci come enoxaparina (Lovenox) e dalteparina (Fragmin).
L'eparina non frazionata (UFH), o l'eparina IV menzionata da Goldstein, è generalmente somministrata per infusione endovenosa continua (IV). È necessario prelevare campioni di sangue regolari per valutare la velocità con cui il sangue forma i coaguli e la dose di eparina viene regolata in base ai risultati. Il trattamento con UFH richiede un monitoraggio maggiore rispetto alle EBPM.
Quali sono i rischi dell'uso di eparina?
L'eparina provoca sanguinamento significativo tra il 10% e il 15% dei pazienti.
UFH e EBPM possono anche causare una condizione nota come trombocitopenia indotta da eparina nello 0,2% -5% dei pazienti, in cui la conta piastrinica diminuisce in risposta al trattamento con eparina. Questa è una grave reazione avversa alla terapia con eparina che aumenta ulteriormente il rischio per sanguinamento e richiede l'interruzione del trattamento con eparina.
Se si verificano segni di sanguinamento durante l'assunzione di eparina, il farmaco deve essere interrotto e il medico prescrittore deve essere informato immediatamente.
