Il lisinopril è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) usato per trattare l'ipertensione (pressione alta) e l'insufficienza cardiaca e per migliorare la sopravvivenza dopo un attacco di cuore. È disponibile in compresse o in forma liquida e agisce interagendo con il sistema corporeo renina-angiotensina-aldosterone, che regola la pressione sanguigna.
Lisinopril è disponibile come medicinale generico e con i marchi Prinivil e Zestril ed è anche noto con il marchio Qbrelis come soluzione liquida orale.
Cos'è un medicinale generico?
La Food and Drug Administration (FDA) regola che i medicinali generici utilizzano gli stessi principi attivi dei medicinali di marca e funzionano allo stesso modo. Hanno gli stessi rischi e benefici dei medicinali di marca.
fstop123 / E + / Getty Images
Utilizza
L'angiotensina II è un ormone proteico che restringe i vasi sanguigni e provoca ritenzione di liquidi, con conseguente pressione alta. Il lisinopril abbassa la pressione sanguigna poiché rilassa i vasi sanguigni bloccando la produzione di angiotensina II.
Abbassando la pressione sanguigna alta, il lisinopril aiuta a prevenire ictus, insufficienza cardiaca, attacchi di cuore e problemi renali.
Le indicazioni per il lisinopril includono:
- Ipertensione negli adulti e nei bambini dai sei anni in su
- Arresto cardiaco
- Per migliorare la sopravvivenza dopo un infarto miocardico acuto (attacco di cuore)
Gli studi dimostrano che gli ACE inibitori prescritti durante un attacco di cuore riducono il rischio di morte del 10%. Nei pazienti con pressione sanguigna alta, il trattamento con un ACE inibitore determina una significativa riduzione della mortalità per tutte le cause.
Questi effetti sono dovuti al miglioramento da parte dell'ACE inibitore della frazione di eiezione ventricolare sinistra (LVEF). La frazione di eiezione è una misura della quantità di sangue che il ventricolo sinistro espelle ad ogni contrazione del cuore. È espresso in percentuale e la frazione di eiezione di un cuore normale è solitamente compresa tra il 50 e il 70%.
Quando la frazione di eiezione è bassa, può essere una prova di insufficienza cardiaca o indicare un precedente attacco di cuore. La ricerca mostra che gli ACE inibitori trattano efficacemente l'insufficienza cardiaca con ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra.
Usi off-label
Sebbene non siano formalmente approvati per tale uso, il lisinopril e altri ACE inibitori sono usati per il trattamento del diabete
nefropatia. La nefropatia diabetica, nota anche come malattia renale diabetica, è un danno renale che deriva dal diabete.
Il lisinopril protegge i reni delle persone con diabete di tipo 1 riducendo la pressione sanguigna e riducendo i livelli di albumina nelle urine. Sebbene l'ACE inibitore captopril sia approvato per questo uso, vi sono prove che il lisinopril e altri ACE inibitori possono essere altrettanto efficaci nel trattamento della nefropatia diabetica.
Cos'è l'albumina?
L'albumina è una proteina prodotta nel fegato e che si trova nel sangue. Trasporta nutrienti e ormoni essenziali e previene la fuoriuscita di liquidi dai vasi sanguigni. Se un rene è danneggiato, può causare il passaggio di albumina nelle urine, noto come albuminuria. Gli ACE-inibitori possono aiutare a ridurre la quantità di albumina nelle urine a causa di malattie renali.
Prima di prendere
Sia gli adulti che i bambini dai sei anni in su possono assumere il lisinopril, ma non è adatto a tutti. È prescritto per condizioni specifiche, più comunemente come segue.
Ipertensione
L'ipertensione è anche nota come ipertensione. La pressione sanguigna (PA) viene misurata in millimetri di mercurio (mm Hg) e registrata con il numero sistolico per primo, seguito dal numero diastolico.
L'American Heart Association stabilisce criteri specifici che definiscono le fasi dell'ipertensione e quando il trattamento deve essere iniziato, come mostrato nella tabella sottostante. Valuta il rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD).
Pressione diastolica di 80-89 mmHg
Punteggio di rischio ASCVD inferiore al 10%
Monitorare la pressione arteriosa ogni 3-6 mesi.
Pressione diastolica di 80-89 mmHg
Punteggio di rischio ASCVD superiore al 10%
Inizia i farmaci per abbassare la pressione sanguigna.
Valuta la pressione arteriosa un mese dopo l'inizio del trattamento. Se stabile, rivalutare ogni 3-6 mesi. Se instabile, aggiustare la dose e rivalutare mensilmente fino a quando la pressione arteriosa non è controllata.
Pressione diastolica ≥90 mmHg
Inizia i farmaci per abbassare la pressione sanguigna.
Valuta la pressione arteriosa un mese dopo l'inizio del trattamento. Se stabile, rivalutare ogni 3-6 mesi. Se instabile, aggiustare la dose e rivalutare mensilmente fino a quando la pressione arteriosa non è controllata.
o
Pressione diastolica superiore a 120 mmHg
Nessun segno o sintomo che indichi danni agli organi bersaglio
o
Pressione diastolica superiore a 120 mmHg
Visualizza segni o sintomi che indicano danni agli organi bersaglio
Arresto cardiaco
L'insufficienza cardiaca viene diagnosticata clinicamente, quando il cuore non è in grado di fornire un'adeguata ossigenazione al corpo. Il test diagnostico più comune per valutare l'insufficienza cardiaca e aiutare a determinare la causa è un ecocardiogramma.
Esistono diversi tipi di insufficienza cardiaca. L'insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta, nota come HFrEF, (precedentemente definita insufficienza cardiaca sistolica) si verifica quando la frazione di eiezione ventricolare sinistra è inferiore al 45%.
Lisinopril può essere utilizzato nel trattamento dell'HFrEF.
I diuretici sono anche terapie di prima linea utilizzate per il trattamento dell'insufficienza cardiaca.
Infarto
Il lisinopril viene utilizzato dopo un attacco di cuore quando la frazione di eiezione è ridotta o la pressione sanguigna è elevata
Il lisinopril viene in genere somministrato entro 24 ore da un attacco di cuore in tandem con altri farmaci, come aspirina, beta-bloccanti e farmaci trombolitici (che dissolvono i coaguli).
Precauzioni e controindicazioni
Lisinopril non è adatto a tutti e deve essere preso con precauzione o evitato in alcuni casi
situazioni. Le condizioni in cui il lisinopril è controindicato includono:
- Ipersensibilità al farmaco: non è possibile assumere lisinopril se si è allergici ad esso o allergici a qualsiasi ingrediente inattivo del farmaco. Informa il tuo medico di eventuali allergie ai farmaci, soprattutto se sei stato allergico ad altri ACE inibitori in passato.
- Anamnesi di angioedema: l'angioedema è una reazione allergica che causa gonfiore al viso, alla lingua, alla laringe, agli arti e all'addome. Se ha una storia di angioedema, anche se non correlato alla terapia con ACE inibitori, può aumentare il rischio di angioedema durante il trattamento con lisinopril.
- Quando prende Tekturna (aliskiren): è usato per il trattamento del diabete e dell'ipertensione. Se assunto contemporaneamente al lisinopril, può portare a grave ipotensione (bassa pressione sanguigna), problemi renali e alti livelli di potassio.
Le condizioni in cui il lisinopril deve essere usato con cautela includono:
- Ipotensione preesistente: include le persone che assumono diuretici ad alte dosi o quelle con cardiopatia ischemica, malattia cerebrovascolare, iponatriemia, malattia renale allo stadio terminale o insufficienza cardiaca con pressione sanguigna sistolica inferiore a 100.
- Funzione renale compromessa: include persone con malattia renale cronica o grave insufficienza cardiaca congestizia. Se viene utilizzato lisinopril, un medico deve eseguire regolarmente test di funzionalità renale.
Altri ACE inibitori
Esistono molti altri ACE inibitori approvati per l'uso negli Stati Uniti, tra cui:
- Accupril (quinapril)
- Aceon (perindopril)
- Altace (ramipril)
- Capoten (captopril)
- Lotensin (benazepril)
- Mavik (trandolapril)
- Monopril (fosinopril)
- Univasc (moexipril)
- Vasotec orale e iniettabile (enalapril / enalaprilato)
Il lisinopril ha un'emivita del farmaco di 12 ore, equivalente a quella di Lotensin (benazepril) e Vasotec (enalapril). Tuttavia, l'emivita è più lunga rispetto a farmaci come Capoten (captopril), che ha un'emivita inferiore a tre ore, o Accupril (quinapril), che ha un'emivita entro due ore.
Metà vita
L'emivita di un farmaco è il tempo necessario affinché la concentrazione di un farmaco diminuisca fino alla metà del suo valore originale. L'emivita viene utilizzata per stimare il tempo necessario affinché un farmaco venga rimosso dall'organismo.
Dosaggio
Il dosaggio di lisinopril varia a seconda dell'età del paziente, del peso, della condizione da trattare e di altri farmaci utilizzati. Il trattamento di solito inizia con una dose iniziale bassa e poi aumenta gradualmente fino a raggiungere gli obiettivi diagnostici.
Le compresse di lisinopril sono disponibili in formulazioni da 2,5 milligrammi (mg), 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg e 40 mg. Per i bambini, il dosaggio è calcolato sulla base di milligrammi per chilogrammo di peso corporeo (mg / kg).
Le compresse di lisinopril possono essere sciolte in acqua purificata e un dolcificante chiamato OraSweet per l'uso nei bambini e negli adulti che non possono ingerire le pillole (vedere "Come prendere e conservare").
Dose massima: 80 mg
Dose massima: 0,61 mg / kg (fino a 40 mg)
Dose massima: 40 mg
Dose a 24 ore: 5 mg
Dose a 48 ore: 10 mg
Dose giornaliera successiva: 10 mg
Tutti i dosaggi elencati sono secondo il produttore del farmaco. Controlla la tua prescrizione e parla con il tuo medico per assicurarti di prendere la dose giusta per te.
Modifiche
Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio di lisinopril a 5 mg se usato insieme a un diuretico per trattare l'ipertensione. In alternativa, la dose di diuretico può essere ridotta se il lisinopril viene aggiunto al piano di trattamento per l'insufficienza cardiaca.
Come prendere e conservare
Puoi prendere lisinopril con o senza cibo. Si consiglia di deglutire le compresse di lisinopril intere con una bevanda. Prova a prenderlo alla stessa ora del giorno, tutti i giorni.
Se si dimentica la dose di lisinopril, la prenda non appena se ne ricorda. Se passano più di 24 ore prima che ti ricordi di prendere il tuo lisinopril, non compensare la dose dimenticata, saltala. È importante non raddoppiare la dose.
Se è necessario trasformare il lisinopril in una soluzione orale, seguire le istruzioni del produttore per la preparazione della sospensione per 200 millilitri (ml) di una sospensione da 1,0 mg / ml:
- Aggiungere 10 mL di acqua purificata USP a una bottiglia di polietilene tereftalato (PET) contenente dieci compresse da 20 mg di ZESTRIL e agitare per almeno un minuto.
- Aggiungere 30 ml di diluente Bicitra e 160 ml di Ora Sweet al concentrato nella bottiglia in PET e agitare delicatamente per diversi secondi per disperdere gli ingredienti.
- La sospensione deve essere conservata a una temperatura uguale o inferiore a 25 gradi C (77 gradi F) e può essere conservata per un massimo di quattro settimane.
- Agitare la sospensione prima di ogni utilizzo.
Prima di trasformare il lisinopril in una soluzione orale, discuterne prima con il medico per assicurarsi di disporre dei materiali, delle soluzioni e della comprensione della tecnica giusti.
Conservare a temperatura ambiente controllata di 20-25 C (68-77 F) e proteggere da umidità, congelamento o calore eccessivo.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali dell'assunzione di lisinopril tendono ad essere lievi e di solito migliorano o si risolvono man mano che il corpo si abitua al farmaco. Alcune persone potrebbero non manifestare alcun sintomo. Tuttavia, si rivolga al medico se gli effetti collaterali persistono, peggiorano, sono insoliti o diventano intollerabili.
Comune
Gli effetti collaterali comuni possono variare a seconda della condizione da trattare.
Effetti collaterali quando si usa il lisinopril per il trattamento dell'ipertensione:
- Tosse
- Vertigini
- Mal di testa
Effetti collaterali durante l'assunzione di lisinopril per il trattamento dell'insufficienza cardiaca:
- Ipotensione
- Dolore al petto
- Vertigini
- Creatinina aumentata
- Iperkaliemia (alti livelli di potassio)
- Sincope (svenimento)
Effetti collaterali quando si usa il lisinopril per il trattamento di un attacco di cuore:
- Ipotensione
- Disfunzione endocrina
- Fatica
- Fizziness
- Sincope (svenimento)
- Costipazione, flatulenza o diarrea
- Gotta
- Eruzioni cutanee, orticaria, prurito o fotosensibilità della pelle
- Impotenza
Un elenco completo degli effetti collaterali comuni può essere visto nelle informazioni sulla prescrizione del produttore.
Acuto
Rivolgersi al pronto soccorso se si verifica uno dei seguenti effetti collaterali gravi:
- Gonfiore del viso, della gola, della lingua o delle labbra
- Eruzione cutanea o orticaria
- Gonfiore delle mani, dei piedi, delle caviglie o della parte inferiore delle gambe
- Difficoltà a respirare o deglutire
- Battito irregolare
- Vertigini o svenimenti
- Difficoltà a urinare
Questi sintomi potrebbero essere segni di anafilassi o insufficienza renale acuta e richiedono un'attenzione urgente.
Avvertimenti e interazioni
Non è noto se il lisinopril sia secreto nel latte materno. A causa della possibilità di gravi reazioni avverse nei lattanti da ACE inibitori, l'allattamento o il trattamento devono essere interrotti.
Avviso scatola nera
Il lisinopril è un farmaco di categoria D in gravidanza con un potenziale rischio di difetti alla nascita e morte fetale. Il trattamento deve essere interrotto se viene rilevata una gravidanza.
In rari casi, il lisinopril può causare una cascata di problemi al fegato, che iniziano con ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi) e progrediscono fino a insufficienza epatica e talvolta alla morte. Cercare assistenza immediata se si sviluppano sintomi di epatite.
Le interazioni farmacologiche possono influenzare il funzionamento degli altri farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Possono verificarsi interazioni farmacologiche durante l'assunzione di lisinopril con i seguenti farmaci:
- Diuretici
- Antidiabetici
- Agenti antinfiammatori non steroidei (FANS) inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (inibitori della COX-2)
- Doppio blocco del sistema renina-angiotensina (RAS)
- Litio
- Oro
- Target di mammiferi degli inibitori della rapamicina (mTOR)
Informa il tuo medico di tutti i farmaci che stai assumendo in modo che possa adattare il tuo trattamento di conseguenza e monitorare le interazioni farmacologiche.