La penicillina è un antibiotico usato per trattare alcuni tipi di infezioni batteriche. Gli effetti collaterali comuni includono diarrea e disturbi di stomaco e alcune persone possono avere una reazione allergica alla penicillina, gli effetti possono variare da lievi a gravi.
La penicillina è disponibile in forma orale da assumere per via orale o per iniezione endovenosa (IV, in una vena) o iniezione intramuscolare (IM, in un muscolo grande). E ci sono diversi tipi di penicillina con diversi meccanismi di azione.
sfondo
Tutte le forme di penicillina derivano, almeno in parte, da un fungo noto comePenicillium chrysogenum.
Lo scienziato scozzese Alexander Fleming è accreditato di aver scoperto la penicillina nel 1929 quando si rese conto che le colture batteriche accidentalmente contaminate con il "succo di muffa" venivano uccise dal fungo. Fu solo nel 1941 che gli scienziati furono in grado di isolare, purificare e testare con successo il farmaco nel loro primo paziente, inaugurando l'era degli antibiotici.
Negli anni '60, gli scienziati furono in grado di sviluppare i primi farmaci penicillinici semisintetici in grado di trattare una gamma più ampia di infezioni batteriche. Fu più o meno nello stesso periodo in cui iniziarono a riconoscere la minaccia della resistenza alla penicillina, in cui i ceppi batterici mutanti resistenti all'antibiotico iniziarono a emergere e ad essere trasmessi attraverso una popolazione.
Oggi c'è un numero crescente di infezioni batteriche che sono completamente o parzialmente resistenti ai farmaci penicillinici originali, tra cuiNeisseria gonorrhoeae(gonorrea) e resistente alla meticillinaStafilococco aureo(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(un tipo di polmonite batterica) e alcuni tipi diClostridiumeListeriaanche i batteri sono diventati meno sensibili a questi antibiotici.
È noto che l'uso eccessivo di antibiotici nel bestiame per promuovere la crescita aumenta il rischio di batteri resistenti, inclusi i superbatteri, lungo tutta la catena alimentare. Come risultato di questa crescente preoccupazione globale, gli Stati Uniti hanno vietato l'uso di antibiotici per la crescita. promozione negli animali nel 2017.
Tipi
Le penicilline appartengono a una famiglia più ampia di farmaci noti come antibiotici beta-lattamici. Questi farmaci condividono una struttura molecolare simile e sono costituiti da un anello di quattro atomi, denominato beta-lattamico. Ogni tipo di penicillina ha catene laterali aggiuntive che ne determinano l'attività.
Le penicilline agiscono legandosi a molecole sulle pareti di batteri chiamati peptidoglicani. Quando i batteri si dividono, la penicillina impedisce alle proteine nella parete cellulare di riassemblarsi correttamente, causando la rottura della cellula batterica e la rapida morte.
Le penicilline naturali sono quelle direttamente derivateP. chrysogenumfungo. Ci sono due penicilline naturali.
Le penicilline semisintetiche sono prodotte in un laboratorio per assomigliare a sostanze chimiche presentiP. chrysogenum. Esistono quattro classi di penicilline semisintetiche, inclusi antibiotici comunemente prescritti come amoxicillina e ampicillina.
NaturalePenicillina G (benzilpenicillina)
Penicillina V (fenossimetilpenicillina)
Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina ed etacillina)
Penicilline antistafilococciche (cloxacillina, dicloxacillina, nafcillina e oxacillina)
Penicilline ad ampio spettro (carbenicillina, mezlocillina, piperacillina, ticarcillina)
Inibitore della beta-lattamasi (acido clavulanico)
Ciascuno di questi tipi ha una struttura molecolare leggermente diversa e può essere somministrato in modo diverso rispetto agli altri.
Alcune penicilline non hanno attività antibatterica diretta. Sono usati nella terapia di combinazione per aiutare a superare la resistenza alla penicillina. Ad esempio, l'acido clavulanico blocca un enzima secreto da batteri resistenti agli antibiotici (beta-lattamasi) che inibisce l'attività degli antibiotici beta-lattamici.
Utilizza
Le penicilline sono usate per il trattamento delle infezioni batteriche e non trattano le infezioni virali, fungine o parassitarie. I farmaci sono generalmente attivi contro i batteri gram-positivi, un gruppo di batteri che ha il peptidoglicano all'esterno della parete cellulare. Con i batteri gram-negativi, lo strato di peptidoglicano è sepolto sotto uno strato di cellule lipidiche, rendendo più difficile per il farmaco accedere alla molecola.
L'elenco dei batteri gram-positivi che sono curabili con le penicilline include quelli delClostridium, Listeria, Neisseria, Stafilococco,eStreptococcogenere.
Le penicilline naturali - penicillina G e penicillina V - sono ancora utilizzate oggi e sono appropriate per il trattamento di alcune infezioni batteriche comuni e non comuni.
• Endocardite batterica
•Meningite batterica
•Cellulite
•Difterite
•Cancrena
• Enterocolite necrotizzante
• Polmonite da pneumococco
•Mal di gola
• Sifilide (avanzata disseminata o congenita)
•Tetano
•Tonsillite
•Cellulite
• Ascesso dentale
•Erisipela
•Febbre reumatica
•Mal di gola
• Infezioni cutanee da streptococco
•Tonsillite
Al contrario, gli antibiotici semisintetici come l'amoxicillina, uno degli antibiotici più comunemente prescritti oggi, possono essere usati per trattare un ampio spettro di infezioni respiratorie, della pelle e batteriche comeH. pylori, Malattia di Lyme e otite media acuta.
Fuori etichetta
L'uso off-label di penicilline è comune, anche se più spesso con farmaci come l'amoxicillina e l'ampicillina rispetto alle penicilline naturali. L'uso off-label include il trattamento di pazienti in terapia intensiva con sepsi o neonati con distress respiratorio acuto. In nessuno dei due casi i farmaci sono indicati per tale uso, ma spesso sono considerati necessari quando non sono disponibili altre opzioni di trattamento.
La penicillina G è talvolta usata off-label per trattare infezioni alle articolazioni protesiche, malattia di Lyme e leptospirosi. La penicillina V è occasionalmente usata off-label per trattare la malattia di Lyme e l'otite media o per prevenire infezioni nelle persone sottoposte a trapianto di cellule staminali.
Prima di prendere
La penicillina può essere molto efficace se usata in modo appropriato. Anche così, ci sono casi in cui il farmaco non è efficace per eliminare un'infezione. In questi casi, il test di sensibilità agli antibiotici (noto anche come test di sensibilità agli antibiotici) può essere utilizzato per determinare se l'infezione di una persona risponde alla penicillina.
Il test inizia coltivando batteri prelevati da un tampone di liquido corporeo, quindi esponendo direttamente i batteri a vari tipi di penicillina in un laboratorio. Il test di sensibilità agli antibiotici viene spesso utilizzato per le persone con polmonite acquisita in comunità che sono ad alto rischio di malattia grave o morte.
Precauzioni e controindicazioni
Le penicilline sono controindicate se hai avuto una precedente allergia a qualsiasi farmaco della famiglia delle penicilline. Deve anche essere usato con estrema cautela se in passato ha avuto una grave reazione di ipersensibilità al farmaco, inclusa anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) o necrosi epidermica tossica (TEN).
Se in passato hai avuto una reazione allergica alla penicillina G o alla penicillina V, potresti essere, ma non necessariamente, allergico alle penicilline semisintetiche come l'amoxicillina o l'ampicillina.
Altri antibiotici beta-lattamici devono essere usati con cautela nelle persone con allergia alla penicillina in quanto vi è il rischio, anche se lieve, di un'allergia cross-reattiva. Questo include antibiotici cefalosporinici come Keflex (cefalexina), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone) e Suprax (cefixime).
Se sei preoccupato di essere allergico alla penicillina, puoi fare un test di allergia cutanea per vedere se reagisci a una piccola quantità di farmaco posto sotto la pelle.
La penicillina deve essere usata con estrema cautela anche in caso di insufficienza renale acuta (renale). La penicillina viene escreta principalmente attraverso i reni e una ridotta funzionalità renale può far accumulare il farmaco a livelli tossici. Il conseguente sovradosaggio di penicillina può portare a sintomi di agitazione, confusione, stupore, contrazioni anomale e, in rari casi, coma.
Dosaggio
Il dosaggio raccomandato di penicillina G e penicillina V può variare a seconda della malattia, della sua malattia e dell'età della persona da trattare.
Le dosi vengono misurate in diversi modi a seconda della formulazione. Negli adulti, il farmaco viene solitamente misurato in unità o milligrammi (mg). Nei bambini, la dose può essere calcolata in milligrammi per chilogrammo di peso corporeo al giorno (mg / kg / giorno) o unità per chilogrammo di peso corporeo al giorno (unità / kg / giorno).
Bambini: da 150.000 a 250.000 unità / kg / giorno in quattro dosi suddivise per 7-14 giorni
Bambini: da 150.000 a 300.000 unità / kg / giorno in 4-6 dosi divise (la durata varia in base alla gravità della malattia)
Bambini: da 150.000 a 300.000 unità / kg / giorno in quattro o sei dosi divise (la durata varia in base alla gravità della malattia)
Bambini: da 200.000 a 300.000 unità / kg / die in 4-6 dosi separate per 10-14 giorni
Bambini: da 125 a 250 mg ogni 12 ore secondo necessità
Bambini: da 250 a 500 mg ogni 8-12 ore per 10 giorni
Modifiche
Se hai una malattia renale, potresti aver bisogno di una dose di penicillina più bassa per prevenire la tossicità del farmaco. Una riduzione della dose è generalmente raccomandata quando la clearance della creatinina (una misura della funzione renale) è inferiore a 10 millilitri al minuto (ml / min).
D'altra parte, se sei in trattamento con l'emodialisi, potresti aver bisogno di una dose più alta perché l'emodialisi può accelerare la clearance della penicillina dal sangue.
Come prendere e conservare
Penicillina G
La penicillina G è disponibile come soluzione premiscelata o come polvere ricostituita con acqua sterile per preparazioni iniettabili. La soluzione premiscelata può essere conservata in frigorifero o congelatore, mentre la formulazione in polvere può essere conservata tranquillamente a temperatura ambiente.
Le iniezioni di penicillina G non sono auto-somministrate.
Penicillina V
La penicillina V è disponibile come compressa orale o polvere al gusto di ciliegia mescolata con acqua. Entrambi possono essere conservati in sicurezza a temperatura ambiente. Una volta ricostituita, la polvere deve essere conservata in frigorifero e gettata dopo 14 giorni.
La penicillina V deve essere assunta a stomaco vuoto per garantire il massimo assorbimento. Dovrebbe essere assunto almeno un'ora prima di un pasto o almeno due ore dopo un pasto.
Se si dimentica una dose di penicillina V, la prenda non appena se ne ricorda. Se è vicino l'ora della dose successiva, salti la dose e continui normalmente. Non raddoppiare mai le dosi.
Usa come indicato
Prendi sempre la penicillina come indicato e fino alla fine. Non fermarti perché ti senti bene. Devi seguire l'intero corso in modo che tutti i batteri siano eliminati. Una volta interrotto il trattamento, piccole quantità di batteri rimanenti possono proliferare.
Effetti collaterali
La maggior parte degli effetti collaterali della penicillina sono lievi e transitori e si risolveranno da soli senza trattamento. Ma a volte gli effetti collaterali possono essere gravi e persino pericolosi per la vita e richiedono cure di emergenza.
Comune
Gli effetti collaterali più comuni delle penicilline (che interessano almeno l'1% degli utenti) sono:
- Diarrea
- Mal di testa
- Mal di stomaco
- Nausea o vomito
- Eruzione cutanea o orticaria (di solito da lieve a moderata)
- Dolore al sito di iniezione (con penicillina G)
- Lingua pelosa nera
- Contrazioni muscolari
- Mughetto orale
- Infezione da lievito vaginale
Possono verificarsi anche febbre e angioedema (gonfiore dei tessuti), ma sono meno comuni.
Acuto
Una delle preoccupazioni più serie associate all'uso della penicillina è il rischio di un'allergia a tutto il corpo potenzialmente pericolosa per la vita nota come anafilassi. La vera anafilassi indotta dalla penicillina colpisce da una a cinque persone su 100.000.
L'anafilassi può causare gravi danni se non viene trattata. Può portare a shock, coma, insufficienza respiratoria o cardiaca e persino la morte.
Quando chiamare il 911
Rivolgiti al pronto soccorso se manifesti alcuni o tutti i sintomi dell'anafilassi dopo aver ricevuto una dose di penicillina:
- Fiato corto
- Respiro affannoso
- Vertigini, stordimento o svenimento
- Grave eruzione cutanea o orticaria
- Battito cardiaco accelerato o irregolare
- Gonfiore del viso, della lingua o della gola
- Una sensazione di morte imminente
In rare occasioni, le penicilline possono causare nefrite interstiziale acuta, una condizione infiammatoria renale il più delle volte causata da una reazione immunitaria anormale ai farmaci. I sintomi includono nausea, eruzione cutanea, febbre, sonnolenza, ridotta produzione di urina, ritenzione di liquidi e vomito. La maggior parte dei casi è lieve, ma alcuni possono diventare gravi e causare un danno renale acuto.
Le penicilline, come tutti gli antibiotici, sono associate a un aumentato rischio diClostridium difficilediarrea. Ciò è causato quando i batteri che sono normalmente presenti nell'intestino vengono cancellati dagli antibiotici, permettendoC. difficilebatteri a proliferare. La maggior parte dei casi è lieve e facilmente curabile, maC. difficileè stato conosciuto in rare occasioni per causare colite fulminante grave, megacolon tossico e morte.
Avvertimenti e interazioni
Le penicilline sono generalmente considerate sicure durante la gravidanza e l'allattamento. Detto questo, i farmaci sono classificati come farmaci di categoria B in gravidanza, il che significa che gli studi sugli animali non hanno mostrato alcun rischio di danno fetale, ma mancano prove sugli esseri umani.
Se sei incinta, stai pianificando una gravidanza o stai allattando, parla con il tuo medico per comprendere appieno i benefici ei rischi dell'uso della penicillina.
Un certo numero di farmaci può anche interagire con la penicillina, spesso competendo per la clearance nei reni. Ciò può aumentare le concentrazioni di penicillina nel sangue, nonché il rischio di effetti collaterali e tossicità dei farmaci. Altri farmaci possono accelerare l'eliminazione della penicillina dal corpo e ridurre l'efficacia del farmaco.
Tra i farmaci che possono interagire con la penicillina ci sono:
- Anticoagulanti (fluidificanti del sangue) come Coumadin (warfarin)
- Diuretici (pillole per l'acqua) come Lasix (furosemide) e Edecrin (acido etacrinico)
- Farmaci antinfiammatori non steroidei come aspirina, Tivorbex (indometacina) e fenilbutazone
- Sulfanomidi come Bactrim (sulfametossazolo / trimetoprim), azulfidina (sulfasalazina) e truxazolo (sulfisossazolo)
Per evitare interazioni, informa sempre il tuo medico di eventuali farmaci che stai assumendo, siano essi prescritti, da banco, nutrizionali, erboristici o ricreativi.
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